Rapamycin është një ilaç imunosupresiv, anti-kancer dhe anti-plakje

Përshkrim

Rapamycin është një antibiotik makrolid që është strukturor i ngjashëm me procofol (FK506), por ka një mekanizëm imunosupresiv shumë të ndryshëm. FK506 pengon përhapjen e limfociteve T nga faza G0 në fazën G1, ndërsa blloqet RAPA sinjalizojnë përmes receptorëve të ndryshëm të citokinës dhe bllokojnë përparimin e limfociteve T dhe qelizave të tjera nga faza G1 në fazën S, krahasuar me FK506, RAPA mund të bllokojë rrugët sinjalizuese të varur nga kalciumi dhe kalciumi i T-Lyfocitit T dhe B-b. Studiuesit mjekësorë të Universitetit të Chicikagos përdorin tableta komercialisht të disponueshëm oral rapamycin plus lëng grejpfrut për të trajtuar melanoma, një sëmundje e zakonshme malinje e tumorit në Evropë dhe Shtetet e Bashkuara, e cila mund të përmirësojë shumë efektin antikancerogjen të ilaçeve të tjera të kimioterapisë, duke zgjatur kështu mbijetesën e kohës së pacientëve. Studimet kanë treguar që rapamycina zbërthehet lehtësisht nga enzimat pas hyrjes në traktin tretës, dhe lëngu i grejpfrut përmban një sasi të madhe furanocoumarins, të cilat mund të pengojnë efektin shkatërrues të enzimave të traktit tretës në rapamycin. Mund të përmirësojë biodisponibilitetin e rapamycin. Thuhet se mjekët më të hershëm holandezë kanë zbuluar se lëngu i grejpfrut ka efektin e përmirësimit të thithjes orale të shanming, dhe tani mjekët në vendet evropiane dhe amerikane e kanë zbatuar atë në përgatitjet e rapamycin.

Vitet e fundit, studimet kanë zbuluar se objektivi i rapamycin (mTOR) është një kinazë ndërqelizore, dhe anomalia e rrugës së saj të përcjelljes mund të shkaktojë një larmi sëmundjesh. Si një frenues i synuar i mTOR, rapamycin mund të trajtojë tumoret e lidhura ngushtë me këtë rrugë, duke përfshirë kancerin e veshkave, limfomën, kancerin e mushkërive, kancerin e mëlçisë, kancerin e gjirit, kancerin neuroendokrin dhe kancerin e stomakut. Sidomos në trajtimin e dy sëmundjeve të rralla, LAM (limfangjomatoza) dhe TSC (skleroza tuberoze), efekti është më i dukshëm, dhe LAM dhe TSC gjithashtu mund të vlerësohen si sëmundje të tumorit në një farë mase.

Efekt anësor

Rapamycin (RAPA) ka efekte anësore të ngjashme me FK506. Në një numër të madh të provave klinike, efektet anësore të tij u zbuluan se varen nga doza dhe e kthyeshme, dhe rapa në doza terapeutike nuk është gjetur të ketë nefrotoksicitet të rëndësishëm dhe asnjë hiperplazi gingivale. Efektet kryesore toksike dhe anësore përfshijnë: dhimbje koke, nauze, marramendje, hundë dhe dhimbje të nyjeve. Anomalitë laboratorike përfshijnë: trombocitopenia, leukopenia, hemoglobinë e ulët, hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, hiperglicemia, enzimat e ngritura të mëlçisë, sgot, SGPT), SGPT i raportuar me rehidogjenazën e ngritur, hipokalemia, hipokalemia, hipomagnesia, etj. Shkaku i niveleve më të ulëta të fosfatit plazmatik mendohet se është sekretimi i zgjatur i fosfatit nga veshkat e transplantuara nga terapia imunosupresive me bazë RAPA. Ashtu si imunosupresantët e tjerë, RAPA ka një shans të shtuar të infeksionit, me një tendencë të raportuar për të rritur pneumonia në veçanti, por shfaqja e infeksioneve të tjera oportuniste nuk është dukshëm e ndryshme nga CSA.