Pregabalin për trajtimin e nevralgjisë periferike dhe trajtimin ndihmës të konfiskimeve të pjesshme të lokalizuara

Efekt farmakologjik
Pregabalin ka një efekt të mirë terapeutik në epilepsi. Studimet mbi modele të ndryshme të konfiskimit epileptik të kafshëve kanë treguar që pregabalin mund të parandalojë ndjeshëm konfiskimet epileptike, dhe doza aktive e tij është 3-10 herë më e ulët se gabapentina. Studimet kanë zbuluar se pregabalin mund të zvogëlojë reflekset e palcës kurrizore ndijore dhe motorike të stimulimit të këmbëve të rishave, të zvogëlojë sjelljet e lidhura të modeleve të dhimbjes neuropatike të kafshëve me diabet, dëmtimin e nervit periferik ose kimioterapinë, dhe pengojnë ose zvogëlojnë dhimbjen e lidhur me dhimbjen e shkaktuar nga stimuj kurrizorë. sjellja e. Studimet e kafshëve kanë zbuluar se pregabalin mund të ketë avantazhe në kombinim me opioidet. Pregabalin ofron një mundësi të re për trajtimin klinik të dhimbjes neuropatike.

Mekanizëm
Pregabalin mund të zvogëlojë lëshimin e varur nga kalciumi i disa neurotransmetuesve duke moduluar funksionin e kanalit të kalciumit. Megjithëse pregabalin është një derivat strukturor i acidit neurotransmetues frenues γ-aminobutirik (GABA), ai nuk lidhet drejtpërdrejt me GABAA, GABAB, ose benzodiazepine receptorët dhe nuk rrit GABAA në reagimin e neuroneve të kulturuara, nuk e ndryshon përqendrimin e GABA në GABA në GABA në truri i minjve, dhe nuk ka asnjë efekt akut në marrjen e GABA ose degradimin. Sidoqoftë, studimi zbuloi se ekspozimi i zgjatur i neuroneve të kulturuara ndaj pregabalin rriti densitetin e transportuesve të GABA dhe shkallën e transportit funksional të GABA. Pregabalin nuk bllokon kanalet e natriumit, nuk ka asnjë aktivitet në receptorët e opioideve, nuk ndryshon aktivitetin e ciklooksigjenazës, nuk ka asnjë aktivitet në receptorët e dopaminës dhe serotoninës, dhe nuk pengon riaktivizimin e dopaminës, serotoninës, ose norepinefrinës. gëlltis

Ndërveprimet e ilaçeve
1. Nuk metabolizohet nga sistemi i citokromit P450, prandaj, rrallë ndërvepron me ilaçe të tjera. Ai nuk ndikon në farmakokinetikën e ilaçeve antiepileptike (të tilla si valproate natriumi, fenitoin, lamotrigine, karbazepinë, fenobarbital, topiramate), kontraceptivë oralë, agjentë hipoglikemikë oral, diuretikë dhe insulinë.
2. Kur ky produkt përdoret së bashku me oksikodonin, funksioni i tij i njohjes do të zvogëlohet dhe dëmtimi i funksionit motorik do të përmirësohet.
3. Ka një efekt shtesë me lorazepam dhe etanol.