Karbetocinë për të parandaluar tkurrjen e mitrës dhe hemorragji pas lindjes
Detaje
| Emër | Karbetocinë |
| Numër CAS | 37025-55-1 |
| Formulë molekulare | C45H69N11O12S |
| Peshë molekulare | 988.17 |
| Numri Einecs | 253-312-6 |
| Rrotullim specifik | D -69.0 ° (C = 0.25 në 1m acid acetik) |
| Pikë e vlimit | 1477.9 ± 65.0 ° C (parashikuar) |
| Dendësi | 1.218 ± 0,06 g/cm3 (parashikuar) |
| Kushtet e ruajtjes | -15 ° C |
| Formoj | pluhur |
Sinonime
Butyryl-Tyr (Me) -ile-Gln-Asi-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2, (Sulfidebondbetweenwewewutyl-4-Ylandcys); Butyryl-tyr (Me) -ile-Gln-asn-cys-pro-leu-gly-nh2trifluoroacetatesalt; (Butyryl1, Tyr (Me) 2) -1-karbaoxitoc intrifluoroacetatesalt; (Butyryl1, Tyr (Me) 2) -oxitocin; (Butyryl1, Tyr (Me) 2) -oxitocintrifluoroacetatesalt; Karbetocin; Karbetocintrifluoroacetatesalt; (2-o-metiltyrosininë) -de-amino-1-karbaoksytocinë
Aktivitet biologjik
Karbetocina, një analog i oksitocinës (OT), është një agonist i receptorit të oksitocinës me një KI prej 7.1 nM. Karbetocina ka një prirje të lartë (Ki = 1.17 μM) për N-terminalin kimerik të receptorit të oksitocinës. Karbetocina ka potencial për hulumtime të hemoragjisë pas lindjes. Karbetocina mund të depërtojë në pengesën e gjakut-tru dhe ka aktivitet antidepresiv të ngjashëm me aktivizimin e receptorëve të oksitocinës në CNS.
Funksion
Karbetocina është një analog sintetik i oksitocinës 8-peptid me veti agoniste, dhe vetitë e tij klinike dhe farmakologjike janë të ngjashme me ato të oksitocinës që ndodhin natyrisht. Ashtu si oksitocina, karbetocina lidhet me receptorët e hormoneve të muskujve të lëmuar të mitrës, duke shkaktuar kontraktime ritmike të mitrës, duke rritur frekuencën e tij dhe duke rritur tonin e mitrës në bazë të kontraktimeve të origjinalit. Nivelet e receptorit të oksitocinës në mitër janë të ulëta në gjendjen jo shtatzënë, rriten gjatë shtatëzanisë dhe kulmi gjatë punës. Prandaj, karbetocina nuk ka asnjë efekt në mitrën jo shtatzënë, por ka një efekt të fuqishëm kontraktues të mitrës në mitrën shtatzënë dhe mitrën e prodhuar rishtas.
Ndryshoni kontrollet
Ndryshimet kontrollohen sipas procedurës. Bazuar në ndikimin dhe rrezikun dhe ashpërsinë, ndryshimet klasifikohen si të mëdha, të vogla dhe site. Ndryshimet e sitit kanë ndikim të vogël në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe për këtë arsye nuk kanë nevojë për miratim dhe njoftim për klientin; Ndryshimet e vogla kanë ndikim të moderuar në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe duhet të njoftojnë klientin; Ndryshimet e mëdha kanë ndikim më të lartë në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe kanë nevojë për miratim nga klienti.
Sipas procedurës, kontrolli i ndryshimit fillon me aplikimin e ndryshimit në të cilin përshkruhen detajet e ndryshimit dhe racional për ndryshimin. Vlerësimi më pas kryhet pas aplikacionit, i cili bëhet me kontrollin e ndryshimit të departamenteve përkatëse. Ndërkohë, kontrolli i ndryshimit klasifikohet në nivelin kryesor, nivelin e përgjithshëm dhe nivelin e vogël. Pas vlerësimit të duhur, si dhe klasifikimit, të gjithë kontrolli i ndryshimit të nivelit duhet të miratohet nga Menaxheri i QA. Kontrolli i ndryshimit ekzekutohet pas miratimit sipas planit të veprimit. Kontrolli i ndryshimit përfundimisht mbyllet pasi QA konfirmon se kontrolli i ndryshimit është zbatuar në mënyrë të duhur. Nëse përfshin njoftimin e klientit, klienti duhet të njoftohet në kohë pas aprovimit të kontrollit të ndryshimit
