Karbetocina për të parandaluar tkurrjen e mitrës dhe hemorragjinë pas lindjes
Detajet e produktit
| Emri | KARBETOCINË |
| Numri CAS | 37025-55-1 |
| Formula molekulare | C45H69N11O12S |
| Pesha molekulare | 988.17 |
| Numri EINECS | 253-312-6 |
| Rrotullimi specifik | D -69.0° (c = 0.25 në acid acetik 1M) |
| Pika e vlimit | 1477.9±65.0 °C (Parashikuar) |
| Dendësia | 1.218±0.06 g/cm3 (Parashikuar) |
| Kushtet e ruajtjes | -15°C |
| Formular | pluhur |
Sinonime
BUTIRIL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (LIDHJE SULFIDE NDËRMJET BUTIRIL-4-YLANDCYS); BUTIRIL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATEKRIPË; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSITOC INTRIFLUOROACETATEKRIPË; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-OKSITOCIN; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-OKSITOCINTRIFLUOROACETATEKRIPË; KARBETOCIN; KARBETOCINTRIFLUOROACETATEKRIPË; (2-O-METILTIROZINË)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOCIN
Aktiviteti biologjik
Karbetocina, një analog i oksitocinës (OT), është një agonist i receptorit të oksitocinës me një Ki prej 7.1 nM. Karbetocina ka një afinitet të lartë (Ki=1.17 μM) për skajin N kimerik të receptorit të oksitocinës. Karbetocina ka potencial për kërkime mbi hemorragjinë pas lindjes. Karbetocina mund të depërtojë në barrierën hemato-tru dhe ka aktivitet të ngjashëm me antidepresivët duke aktivizuar receptorët e oksitocinës në sistemin nervor qendror.
Funksioni
Karbetocina është një analog sintetik me veprim të gjatë i oksitocinës me 8-peptide me veti agoniste, dhe vetitë e saj klinike dhe farmakologjike janë të ngjashme me ato të oksitocinës që gjendet natyrshëm. Ashtu si oksitocina, karbetocina lidhet me receptorët hormonalë të muskujve të lëmuar të mitrës, duke shkaktuar tkurrje ritmike të mitrës, duke rritur frekuencën e saj dhe duke rritur tonin e mitrës në bazë të tkurrjeve origjinale. Nivelet e receptorëve të oksitocinës në mitër janë të ulëta në gjendjen jo-shtatzënë, rriten gjatë shtatzënisë dhe arrijnë kulmin gjatë lindjes. Prandaj, karbetocina nuk ka efekt në mitrën jo-shtatzënë, por ka një efekt të fuqishëm tkurrës uterine në mitrën shtatzënë dhe mitrën e sapoprodhuar.
Ndrysho Kontrollet
Ndryshimet kontrollohen sipas procedurës. Bazuar në ndikimin, rrezikun dhe ashpërsinë, ndryshimet klasifikohen si të Mëdha, të Vogla dhe të Vendndodhjes. Ndryshimet në vend kanë ndikim të vogël në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe për këtë arsye nuk kërkojnë miratim dhe njoftim për klientin; Ndryshimet e vogla kanë ndikim të moderuar në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe duhet të njoftojnë klientin; Ndryshimet e mëdha kanë ndikim më të lartë në sigurinë dhe cilësinë e produktit, dhe kërkojnë miratim nga klienti.
Sipas procedurës, kontrolli i ndryshimit fillon me aplikimin për ndryshim në të cilin përshkruhen detajet e ndryshimit dhe arsyetimi për ndryshimin. Vlerësimi kryhet më pas pas aplikimit, i cili bëhet nga departamentet përkatëse të kontrollit të ndryshimit. Ndërkohë, kontrolli i ndryshimit klasifikohet në nivel Kryesor, nivel të Përgjithshëm dhe nivel të Vogël. Pas vlerësimit të duhur, si dhe klasifikimit, kontrolli i ndryshimit në të gjitha nivelet duhet të miratohet nga Menaxheri i QA-së. Kontrolli i ndryshimit ekzekutohet pas miratimit sipas planit të veprimit. Kontrolli i ndryshimit mbyllet përfundimisht pasi QA konfirmon se kontrolli i ndryshimit është zbatuar në mënyrë të përshtatshme. Nëse përfshin njoftimin e klientit, klienti duhet të njoftohet në kohë pasi kontrolli i ndryshimit të miratohet.
