Emri | Atosiban |
Numri CAS | 90779-69-4 |
Formula molekulare | C43H67N11O12S2 |
Peshë molekulare | 994,19 |
Numri EINECS | 806-815-5 |
Pikë vlimi | 1469,0±65,0 °C (e parashikuar) |
Dendësia | 1,254±0,06 g/cm3 (e parashikuar) |
Kushtet e ruajtjes | -20°C |
Tretshmëria | H2O:≤100 mg/mL |
Acetati atosiban është një polipeptid ciklik i lidhur me disulfid i përbërë nga 9 aminoacide.Është një molekulë oksitocine e modifikuar në pozicionet 1, 2, 4 dhe 8. N-terminali i peptidit është acidi 3-merkaptopropionik (tioli dhe grupi sulfhidril i [Cys]6 formon një lidhje disulfide), terminali C është në formën e një amide, aminoacidi i dytë në terminalin N është një [D-Tyr(Et)]2 i modifikuar etiluar, dhe acetati atosiban përdoret në ilaçe si uthull. Ekziston në formën e një kripe acidi, zakonisht. i njohur si acetat atosiban.
Atosiban është një antagonist i kombinuar i receptorit të oksitocinës dhe vazopresinës V1A, receptori i oksitocinës është strukturalisht i ngjashëm me receptorin e vazopresinës V1A.Kur receptori i oksitocinës është i bllokuar, oksitocina mund të veprojë ende përmes receptorit V1A, kështu që është e nevojshme të bllokohen dy rrugët e mësipërme të receptorit në të njëjtën kohë, dhe një antagonizëm i vetëm i një receptori mund të pengojë në mënyrë efektive tkurrjen e mitrës.Kjo është gjithashtu një nga arsyet kryesore pse agonistët e receptorit β, bllokuesit e kanalit të kalciumit dhe frenuesit e sintazës së prostaglandinës nuk mund të frenojnë efektivisht kontraktimet e mitrës.
Atosiban është një antagonist i kombinuar i receptorit të oksitocinës dhe vazopresinës V1A, struktura e tij kimike është e ngjashme me të dy, dhe ka një afinitet të lartë për receptorët dhe konkurron me receptorët e oksitocinës dhe vazopresinës V1A, duke bllokuar kështu rrugën e veprimit të oksitocinës dhe vazopresinës dhe reduktimit. kontraktimet e mitrës.