Acetat Terlipresine për Gjakderdhje nga Varicet Ezofageale
Detajet e produktit
| Emri | N-(N-(N-Glicilglicil)glicil)-8-L-lizinevazopresinë |
| Numri CAS | 14636-12-5 |
| Formula molekulare | C52H74N16O15S2 |
| Pesha molekulare | 1227.37 |
| Numri EINECS | 238-680-8 |
| Pika e vlimit | 1824.0±65.0 °C (Parashikuar) |
| Dendësia | 1.46±0.1 g/cm3 (Parashikuar) |
| Kushtet e ruajtjes | Mbajeni në vend të errët, në atmosferë inerte, ruajeni në frigorifer, nën -15°C. |
| Koeficienti i aciditetit | (pKa) 9.90±0.15 (Parashikuar) |
Sinonime
[N-α-Triglicil-8-lizinë]-vazopresinë;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedproteinë; 1-Triglicil-8-lizinëVazopresinë; Nα-Glicil-glicil-glicil-[8-lizinë]-vazopresinë; Nα-Glicil-glicil-glicil-lizinë-vazopresinë; Nα-Glicilglicilglicil-vazopresinë; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresinë; Terlipresinë, Terlipresinë, Terlipresinë, Terlipresinë.
Përshkrimi
Terlipresina, emri kimik i së cilës është triglicililizin vazopresinë, është një preparat i ri sintetik i vazopresinës me veprim të gjatë. Është një lloj pro-ilaçi, i cili është joaktiv në vetvete. Vepron aminopeptidaza in vivo për të "çliruar" ngadalë lizin vazopresinën aktive pas heqjes së tre mbetjeve glicilike në skajin e saj N. Prandaj, terlipresina vepron si një rezervuar që çliron lizin vazopresinën me një shpejtësi të qëndrueshme.
Efekti farmakologjik i terlipresinës është të tkurrë muskujt e lëmuar vaskularë splanknikë dhe të zvogëlojë rrjedhën e gjakut splanknik (siç është zvogëlimi i rrjedhës së gjakut në mezenteri, shpretkë, mitër, etj.), duke zvogëluar kështu rrjedhën e gjakut portal dhe presionin portal. Nga ana tjetër, ajo gjithashtu mund të zvogëlojë përqendrimin plazmatik të reninës, duke rritur kështu rrjedhën e gjakut renal, duke përmirësuar funksionin renal dhe duke rritur prodhimin e urinës tek pacientët me sindromë hepatorenale. Terlipresina është aktualisht i vetmi ilaç që mund të përmirësojë shkallën e mbijetesës së pacientëve me hemorragji variceale ezofageale. Është përdorur kryesisht në trajtimin klinik të hemorragjisë variceale. Përveç kësaj, terlipresina është përdorur me sukses edhe në mëlçi dhe veshka. Në përgjithësi, ka të ngjarë të luajë një rol të dobishëm në bashkëjetesën e shokut refraktar dhe ringjalljes kardiopulmonare. Krahasuar me vazopresinën, ajo ka një efekt afatgjatë, nuk shkakton komplikime të rrezikshme, duke përfshirë fibrinolizën dhe komplikime serioze në sistemin kardiovaskular, dhe është e thjeshtë për t’u përdorur (injeksion intravenoz), gjë që është më e përshtatshme për kujdes akut dhe kritik. Shpëtim dhe trajtim të pacientëve në gjendje kritike.
