Emri | Ganirelix Acetate |
Numri CAS | 123246-29-7 |
Formula molekulare | C80H113ClN18O13 |
Peshë molekulare | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix është një përbërës sintetik dekapeptid, dhe kripa e tij acetate, acetati Ganirelix është një antagonist i receptorit të hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH).Sekuenca e aminoacideve është: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Kryesisht klinikisht, përdoret te gratë që i nënshtrohen programeve të stimulimit të vezoreve të kontrolluara nga teknologjia riprodhuese e asistuar për të parandaluar kulmin e parakohshëm të hormonit luteinizues dhe për të trajtuar çrregullimet e fertilitetit për shkak të këtij shkaku.Ilaçi ka karakteristikat e reaksioneve më pak të padëshiruara, shkallës së lartë të shtatzënisë dhe periudhës së shkurtër të trajtimit, dhe ka avantazhe të dukshme në krahasim me barna të ngjashme në praktikën klinike.
Lëshimi pulsativ i hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH) stimulon sintezën dhe sekretimin e LH dhe FSH.Frekuenca e pulseve të LH në fazën folikulare të mesme dhe të vonë është afërsisht 1 në orë.Këto impulse reflektohen në rritje kalimtare të LH në serum.Gjatë mesit të menstruacioneve, çlirimi masiv i GnRH shkakton një rritje të LH.Rritja e LH në mes të menstruacioneve mund të shkaktojë disa përgjigje fiziologjike, duke përfshirë: ovulimin, rifillimin mejotik të ovocitit dhe formimin e trupit të verdhë.Formimi i trupit të verdhë shkakton rritjen e nivelit të progesteronit në serum, ndërsa nivelet e estradiolit bien.Acetati Ganirelix është një antagonist i GnRH që bllokon në mënyrë konkurruese receptorët GnRH në gonadotrofët e hipofizës dhe rrugët pasuese të transduksionit.Prodhon një frenim të shpejtë dhe të kthyeshëm të sekretimit të gonadotropinës.Efekti frenues i acetatit ganirelix në sekretimin e LH në hipofizë ishte më i fortë se ai në FSH.Acetati Ganirelix nuk arriti të nxiste lirimin e parë të gonadotropinave endogjene, në përputhje me antagonizmin.Rikuperimi i plotë i niveleve të LH dhe FSH në hipofizë ndodhi brenda 48 orëve pas ndërprerjes së ganirelix acetate.