Emri | Daptomicina |
Numri CAS | 103060-53-3 |
Formula molekulare | C72H101N17O26 |
Peshë molekulare | 1620.67 |
Numri EINECS | 600-389-2 |
Pika e shkrirjes | 202-204°C |
Pikë vlimi | 2078,2±65,0 °C (e parashikuar) |
Dendësia | 1,45±0,1 g/cm3 (e parashikuar) |
Pika e ndezjes | 87 ℃ |
Kushtet e ruajtjes | E mbyllur në të thatë, ruhet në frigorifer, nën -20°C |
Tretshmëria | Metanol: i tretshëm 5 mg/mL |
Koeficienti i aciditetit | (pKa) 4,00±0,10 (e parashikuar) |
Forma | pluhur |
Ngjyrë | i pangjyrë në të verdhë të zbehtë |
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-];N-[N-Dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-Oksodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenebutanoikacid(13-4)lakton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomicin,>=99%;Zgjidhja e DaptomicinësReadyMade;Daptomicina(LY146032)
Antibiotiku daptomicina është një antibiotik lipopeptid ciklik me një strukturë të re të nxjerrë nga lëngu i fermentimit të Streptomyces (S. reseosporus), i cili pengon biosintezën e peptidoglikanit të murit qelizor bakterial duke shqetësuar transportin e aminoacideve në membranën qelizore.Ndryshimi i vetive të membranës citoplazmike mund të prishë funksionin e membranës bakteriale në mënyra të shumta dhe të vrasë me shpejtësi bakteret gram-pozitive.Përveç aftësisë së saj për të vepruar në shumicën e baktereve gram-pozitive klinikisht të rëndësishme, daptomicina është më e rëndësishme për shtamet e izoluara që kanë treguar rezistencë ndaj meticilinës, vankomicinës dhe linzolidit in vitro.Ka aktivitet të fuqishëm dhe kjo veti ka implikime klinike shumë të rëndësishme për pacientët e infektuar me sëmundje kritike.Pneumonia eozinofile është një sëmundje e rrallë dhe shumë serioze me simptoma që përfshijnë ethe, kollë, gulçim dhe vështirësi në frymëmarrje.
Daptomicina ka aktivitet të mirë bakteriostatik ndaj baktereve të ndryshme rezistente ndaj antibiotikëve, si MIC=0,06-0,5 μg/ml për Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës (MRSA), dhe Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës (MRSA).MIC=0.0625~1μg/ml për bakteret, MIC=0.12~0.5μg/ml për Staphylococcus epidermidis rezistent ndaj oksacilinës, MIC=2.5μg/ml për enterokokin shumë rezistent ndaj antibiotikëve aminoglikozid, MIC=2.5mICr i Enterococcus është 0,5 ~ 1 μg / ml, dhe MIC e Enterococcus rezistent ndaj antibiotikëve glikopeptide është 1 ~ 2 μg / ml.