Caspofungin për infeksionet antifungale
Detajet e produktit
| Emri | Caspofungin |
| Numri CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulare | C52H88N10O15 |
| Peshë molekulare | 1093,31 |
| Numri EINECS | 1806241-263-5 |
| Pikë vlimi | 1408,1±65,0 °C (e parashikuar) |
| Dendësia | 1,36±0,1 g/cm3 (e parashikuar) |
| Koeficienti i aciditetit | (pKa) 9,86±0,26 (Parashikuar) |
Sinonimet
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMokandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi- L-ornitinë]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitinë]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Vetitë kimike
Caspofungin ishte ekinokandina e parë e miratuar për trajtimin e infeksioneve fungale invazive.Eksperimentet in vitro dhe in vivo konfirmuan se kaspofungina ka një aktivitet të mirë antibakterial kundër patogjenëve të rëndësishëm oportunistë - Candida dhe Aspergillus.Caspofungin mund të çajë murin qelizor duke penguar sintezën e 1,3-β-glukanit.Klinikisht, kaspofungina ka një efekt të mirë në trajtimin e kandidiazave të ndryshme dhe aspergillozës.
Efekti
(1,3)-D-glukan sintaza është një komponent kyç i sintezës së murit qelizor të kërpudhave dhe kaspofungina mund të ushtrojë një efekt antifungal duke e frenuar në mënyrë jo konkurruese këtë enzimë.Pas administrimit intravenoz, përqendrimi i drogës në plazmë bie me shpejtësi për shkak të shpërndarjes në inde, e ndjekur nga një rilëshim gradual i barit nga indet.Metabolizmi i kaspofunginës u rrit me rritjen e dozës dhe ishte i lidhur me dozën në kohën e gjendjes së qëndrueshme me doza të shumëfishta.Prandaj, për të arritur nivele efektive terapeutike dhe për të shmangur akumulimin e barit, duhet të administrohet një dozë e parë ngarkuese e ndjekur nga një dozë mbajtëse.Kur përdorni njëkohësisht induktorë të citokromit p4503A4, të tilla si rifampicina, karbamazepina, dexametazoni, fenitoina, etj., rekomandohet të rritet doza e mirëmbajtjes së kaspofunginës.
Indikacionet
Indikacionet e miratuara nga FDA për kaspofungin përfshijnë: 1. Ethe me neutropeni: e përcaktuar si: temperaturë >38°C me numër absolut të neutrofileve (ANC) ≤500/ml, ose me ANC ≤1000/ml dhe parashikohet që mund të reduktohet. nën 500/ml.Sipas rekomandimit të Shoqatës së Sëmundjeve Infektive të Amerikës (IDSA), megjithëse pacientët me ethe të vazhdueshme dhe neutropeni janë trajtuar me antibiotikë me spektër të gjerë, pacientëve me rrezik të lartë rekomandohet ende të përdorin terapi empirike antifungale, duke përfshirë kaspofungin dhe barna të tjera antifungale. ..2. Kandidiaza invazive: IDSA rekomandon ekinokandinin (si p.sh. kaspofungin) si ilaçin e zgjedhur për kandideminë.Mund të përdoret gjithashtu për trajtimin e absceseve intra-abdominale, peritonitit dhe infeksioneve të gjoksit të shkaktuara nga infeksioni Candida.3. Kandidiaza ezofageale: Caspofungin mund të përdoret për të trajtuar kandidiazën e ezofagut në pacientët me intolerancë refraktare ose me intolerancë ndaj terapive të tjera.Disa studime kanë zbuluar se efekti terapeutik i caspofungin është i krahasueshëm me atë të flukonazolit.4. Aspergilloza invazive: Caspofungin është miratuar për trajtimin e aspergillozës invazive në pacientët me intolerancë, rezistencë dhe joefektivitet të barit kryesor antifungal, vorikonazolit.Megjithatë, ekinokandina nuk rekomandohet si terapi e linjës së parë.
