Daptomicin 103060-53-3 për sëmundje infektive
Detaje
| Emër | Daptomicinë |
| Numër CAS | 103060-53-3 |
| Formulë molekulare | C72H101N17O26 |
| Peshë molekulare | 1620.67 |
| Numri Einecs | 600-389-2 |
| Pikë e shkrirjes | 202-204 ° C |
| Pikë e vlimit | 2078.2 ± 65.0 ° C (parashikuar) |
| Dendësi | 1.45 ± 0,1 g/cm3 (parashikuar) |
| Pikë e ndezjes | 87 |
| Kushtet e ruajtjes | Vulosur në të thatë, ruani në frigorifer, nën -20 ° C |
| Tretshmëri | Metanol: i tretshëm5mg/ml |
| Koeficient i aciditetit | (PKA) 4.00 ± 0.10 (parashikuar) |
| Formoj | pluhur |
| Ngjyrë | pa ngjyrë për të zbehur të verdhë |
Sinonime
N- [n- (1-oxodecil) -l-trp-d-asn-l-asp-]-ciklo [l-thr*-gly-l-l-l-a-d-ala-l-as-sp-gly-d-Ser-[(3R) -3-metil-l-glu-]-4- (2-aminofenil) -4-oxo-l-abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-ciklo [thr*-gly-l-tan-l-ath-d-ala-l-as-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ALA-]; n- (1-oxod ECYL) -L-TRYPTOPHYL-D-ASPARAGINALL-L-α-ASPARTYL-L-L-TREYONLGLYCYL-L-ANRITHINILL-L-α-ASPARTYL-D-ALANYL-L-α-ASPARTYLGLYCYL-D-SERYL- (3R) -3-METHYL-L-α- glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lakton; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomicinaMadesolution; daptomicin (ly146032)
Përshkrim
Daptomicina antibiotike është një antibiotik lipopeptid ciklik me një strukturë të re të nxjerrë nga supa e fermentimit të Streptomyces (S. hareosporus), e cila pengon biosintezën e peptidoglikanit të murit qelizor bakterial duke shqetësuar transportin e aminoacideve në membranën e qelizave. Ndryshimi i vetive të membranës citoplazmike mund të prishë funksionin e membranës bakteriale në mënyra të shumta dhe të vrasë me shpejtësi bakteret Gram-pozitive. Përveç aftësisë së tij për të vepruar në shumicën e baktereve klinike të rëndësishme Gram-pozitive, daptomicina është më e rëndësishme për shtamet e izoluara që kanë treguar rezistencë ndaj meticilinës, vancomycin dhe linezolid in vitro. Ka aktivitet të fuqishëm, dhe kjo pronë ka implikime klinike shumë të rëndësishme për pacientët me sëmundje kritike. Pneumonia eozinofile është një sëmundje e rrallë dhe shumë e rëndë me simptoma përfshirë ethe, kollë, gulçim dhe vështirësi në frymëmarrje.
Efekt antibakterial
Daptomicina ka aktivitet të mirë bakteriostatik kundër baktereve të ndryshme rezistente ndaj antibiotikëve, siç janë MIC = 0.06-0.5 μg/ml për Staphylococcus aureus-rezistent ndaj meticilinës (MRSA), dhe Staphylokokus aureus-rezistent ndaj meticilinës (MRSA). Mik = 0.0625 ～ 1μg/ml për bakteret, MIC = 0.12 ～ 0.5μg/ml për stafilokokun rezistent ndaj oktacilinës, epidermidis, MIC = 2.5 μg/ml për enterokokun shumë rezistent ndaj antibiotikëve aminoglycoside, MIC = 2.5μg/ml për gmrbia -MIC i Enterokokut është shumë i rezistencës ndaj aminoglycoside 0,5 ～ 1 μg/ml, dhe MIC e Enterococcus rezistent ndaj antibiotikëve të glikopeptidit është 1 ～ 2μg/ml.
