Emri | Daptomicinë |
Numri CAS | 103060-53-3 |
Formula molekulare | C72H101N17O26 |
Pesha molekulare | 1620.67 |
Numri EINECS | 600-389-2 |
Pika e shkrirjes | 202-204°C |
Pika e vlimit | 2078.2±65.0 °C (Parashikuar) |
Dendësia | 1.45±0.1 g/cm3 (Parashikuar) |
Pika e ndezjes | 87℃ |
Kushtet e ruajtjes | I mbyllur në vend të thatë, Ruajeni në frigorifer, nën -20°C |
Tretshmëria | Metanol: i tretshëm 5mg/mL |
Koeficienti i aciditetit | (pKa) 4.00±0.10 (Parashikuar) |
Formular | pluhur |
Ngjyra | pa ngjyrë deri në të verdhë të zbehtë |
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-]; N-(1-oksod ecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutanoikacid(13-4)lakton;DAPTOMICINË;Dapcin;Daptomicinë,>=99%;Tretësirë e Gatshme e Daptomicinës;Daptomicinë(LY146032)
Antibiotiku daptomicinë është një antibiotik lipopeptidik ciklik me një strukturë të re të nxjerrë nga lëngu i fermentimit të Streptomyces (S. reseosporus), i cili pengon biosintezën e peptidoglikanit të murit qelizor bakterial duke shqetësuar transportin e aminoacideve në membranën qelizore. Ndryshimi i vetive të membranës citoplazmike mund të prishë funksionin e membranës bakteriale në mënyra të shumta dhe të vrasë me shpejtësi bakteret Gram-pozitive. Përveç aftësisë së saj për të vepruar në shumicën e baktereve Gram-pozitive klinikisht të rëndësishme, daptomicina është më e rëndësishme për llojet e izoluara që kanë treguar rezistencë ndaj meticilinës, vankomicinës dhe linezolidit in vitro. Ajo ka aktivitet të fuqishëm dhe kjo veti ka implikime shumë të rëndësishme klinike për pacientët e infektuar në gjendje kritike. Pneumonia eozinofile është një sëmundje e rrallë dhe shumë serioze me simptoma që përfshijnë ethe, kollë, gulçim dhe vështirësi në frymëmarrje.
Daptomicina ka aktivitet të mirë bakteriostatik kundër baktereve të ndryshme rezistente ndaj antibiotikëve, siç është MIC=0.06-0.5 μg/ml për Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës (MRSA) dhe Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml për bakteret, MIC=0.12~0.5μg/ml për Staphylococcus epidermidis rezistent ndaj oksacilinës, MIC=2.5μg/ml për enterokokët shumë rezistentë ndaj antibiotikëve aminoglikozidikë, MIC=2.5μg/ml për GmrBIa - MIC i Enterokokut është 0.5~1μg/ml, dhe MIC i Enterokokut rezistent ndaj antibiotikëve glikopeptidë është 1~2μg/ml.