Caspofungin për infeksione antifungale
Detajet e produktit
| Emri | Kaspofunginë |
| Numri CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulare | C52H88N10O15 |
| Pesha molekulare | 1093.31 |
| Numri EINECS | 1806241-263-5 |
| Pika e vlimit | 1408.1±65.0 °C (Parashikuar) |
| Dendësia | 1.36±0.1 g/cm3 (Parashikuar) |
| Koeficienti i aciditetit | (pKa) 9.86±0.26 (Parashikuar) |
Sinonime
CS-1171;Kaspofunginë;KASPOFUNGIN;KASPORFUNGIN;PneuMokandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi-L-ornitinë]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitinë]-;KaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Vetitë Kimike
Kaspofungina ishte ekinokandina e parë e miratuar për trajtimin e infeksioneve invazive kërpudhore. Eksperimentet in vitro dhe in vivo konfirmuan se kaspofungina ka aktivitet të mirë antibakterial kundër patogjenëve të rëndësishëm oportunistë - Candida dhe Aspergillus. Kaspofungina mund të thyejë murin qelizor duke penguar sintezën e 1,3-β-glukanit. Klinikisht, kaspofungina ka një efekt të mirë në trajtimin e kandidiazave dhe aspergillozave të ndryshme.
Efekti
(1,3)-D-glukan sintaza është një komponent kyç i sintezës së murit qelizor të kërpudhave, dhe kaspofungina mund të ushtrojë një efekt antifungal duke e penguar këtë enzimë në mënyrë jo-konkurruese. Pas administrimit intravenoz, përqendrimi i ilaçit në plazmë bie me shpejtësi për shkak të shpërndarjes në inde, e ndjekur nga një riçlirim gradual i ilaçit nga indi. Metabolizmi i kaspofunginës u rrit me rritjen e dozës dhe ishte i lidhur me dozën në kohën deri në gjendjen e qëndrueshme me doza të shumëfishta. Prandaj, për të arritur nivele efektive terapeutike dhe për të shmangur akumulimin e ilaçit, duhet të administrohet një dozë e parë ngarkuese e ndjekur nga një dozë mirëmbajtjeje. Kur përdoren induktorë të citokromit p4503A4 në të njëjtën kohë, siç janë rifampicina, karbamazepina, deksametazona, fenitoina, etj., rekomandohet të rritet doza e mirëmbajtjes së kaspofunginës.
Indikacionet
Indikacionet e miratuara nga FDA për kaspofunginën përfshijnë: 1. Ethe me neutropeni: e përcaktuar si: ethe >38°C me numër absolut të neutrofileve (ANC) ≤500/ml, ose me ANC ≤1000/ml dhe parashikohet që mund të reduktohet nën 500/ml. Sipas rekomandimit të Shoqatës Amerikane të Sëmundjeve Infektive (IDSA), megjithëse pacientët me ethe të vazhdueshme dhe neutropeni janë trajtuar me antibiotikë me spektër të gjerë, pacientëve me rrezik të lartë u rekomandohet ende të përdorin terapi empirike antifungale, duke përfshirë kaspofunginën dhe ilaçe të tjera antifungale. . 2. Kandidiaza invazive: IDSA rekomandon ekinokandinat (siç është kaspofungina) si ilaçin e zgjedhur për kandideminë. Mund të përdoret gjithashtu për të trajtuar absceset intra-abdominale, peritonitin dhe infeksionet e kraharorit të shkaktuara nga infeksioni Candida. 3. Kandidiaza e ezofagut: Kaspofungina mund të përdoret për të trajtuar kandidiazën e ezofagut tek pacientët me rezistencë ose intolerancë ndaj terapive të tjera. Disa studime kanë zbuluar se efekti terapeutik i kaspofunginës është i krahasueshëm me atë të flukonazolit. 4. Aspergilloza invazive: Kaspofungina është miratuar për trajtimin e aspergillozës invazive tek pacientët me intolerancë, rezistencë dhe joefektivitet të ilaçit kryesor antifungal, vorikonazolit. Megjithatë, ekinokandina nuk rekomandohet si terapi e linjës së parë.
