Caspofungin për infeksione antifungale
Detaje
| Emër | Kapofunginë |
| Numër CAS | 162808-62-0 |
| Formulë molekulare | C52h88n10o15 |
| Peshë molekulare | 1093.31 |
| Numri Einecs | 1806241-263-5 |
| Pikë e vlimit | 1408.1 ± 65.0 ° C (parashikuar) |
| Dendësi | 1.36 ± 0,1 g/cm3 (parashikuar) |
| Koeficient i aciditetit | (PKA) 9.86 ± 0.26 (parashikuar) |
Sinonime
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5S) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetilyl -1-oxotetradecil) -4-hidroksi-l-annithine] -5-[(3R) -3-hidroksi-l-annithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Vetitë kimike
Caspofungin ishte ekinocandina e parë e aprovuar për trajtimin e infeksioneve të kërpudhave invazive. Eksperimentet in vitro dhe in vivo konfirmuan që caspofungin ka aktivitet të mirë antibakterial kundër patogjenëve të rëndësishëm oportunistë-candida dhe Aspergillus. Kaspofungina mund të këput murin e qelizës duke penguar sintezën e 1,3-β-glukan. Klinikisht, caspofungin ka një efekt të mirë në trajtimin e kandidaturës dhe aspergillozës së ndryshme.
Ndikim
(1,3) -D-Glukan Sinteza është një përbërës kryesor i sintezës së murit të qelizave kërpudhore, dhe kaspofungina mund të ushtrojë një efekt antifungal duke penguar jo-konkurrencën këtë enzimë. Pas administrimit intravenoz, përqendrimi i ilaçeve plazmatike bie shpejt për shkak të shpërndarjes së indeve, e ndjekur nga një rivlerësim gradual i ilaçit nga indi. Metabolizmi i caspofungin u rrit me rritjen e dozës dhe u lidh me dozë në kohën për të gjendur gjendje të qëndrueshme me doza të shumta. Prandaj, për të arritur nivele efektive terapeutike dhe për të shmangur akumulimin e ilaçeve, duhet të administrohet një dozë e parë e ngarkimit e ndjekur nga një dozë mirëmbajtjeje. Kur përdorni indukatorët e citokromit P4503A4 në të njëjtën kohë, të tilla si rifampicina, karbamazepina, dexamethasone, fenitoin, etj., Rekomandohet të rritet doza e mirëmbajtjes së caspofungin.
Indikacione
Indikacionet e aprovuara nga FDA për kaspofungin përfshijnë: 1. Ethet me neutropenia: të përcaktuara si: ethe> 38 ° C me numër absolut të neutrofileve (ANC) ≤500/ml, ose me ANC ≤1000/ml dhe parashikohet që ajo të mund të reduktohet në nën 500/ml. Sipas rekomandimit të Shoqërisë së Sëmundjeve Infektive të Amerikës (IDSA), megjithëse pacientët me ethe të vazhdueshme dhe neutropenia janë trajtuar me antibiotikë me spektër të gjerë, pacientët me rrezik të lartë ende rekomandohen të përdorin terapi empirike antifungale, përfshirë kaspofungin dhe ilaçe të tjera antifungale. . 2. Kandidasia invazive: IDSA rekomandon echinocandins (siç është caspofungin) si ilaç i zgjedhur për kandideminë. Mund të përdoret gjithashtu për të trajtuar absceset intra-abdominale, peritonitin dhe infeksionet e gjoksit të shkaktuara nga infeksioni i Candida. 3. Kandidasia e ezofagut: Caspofungin mund të përdoret për të trajtuar kandidaturën e ezofagut në pacientët me zjarrdurues ose intolerancë ndaj terapive të tjera. Disa studime kanë zbuluar se efekti terapeutik i caspofungin është i krahasueshëm me atë të flukonazolit. 4. Aspergilloza invazive: Caspofungin është aprovuar për trajtimin e aspergillozës invazive në pacientët me intolerancë, rezistencë dhe joefektivitet të ilaçit kryesor antifungal, vorikonazol. Sidoqoftë, echinocandin nuk rekomandohet si terapi e linjës së parë.
