Emër | Atosiban |
Numër CAS | 90779-69-4 |
Formulë molekulare | C43H67N11O12S2 |
Peshë molekulare | 994.19 |
Numri Einecs | 806-815-5 |
Pikë e vlimit | 1469.0 ± 65.0 ° C (parashikuar) |
Dendësi | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (parashikuar) |
Kushtet e ruajtjes | -20 ° C |
Tretshmëri | H2O: ≤100 mg/ml |
Acetat atosiban është një polipeptid ciklik i lidhur me disulfid, i përbërë nga 9 aminoacide. Isshtë një molekulë e modifikuar e oksitocinës në pozicionet 1, 2, 4 dhe 8. N-terminali i peptidit është 3-mercaptopropionik (tiol dhe grupi sulfhidryl i [Cys] 6 formon një lidhje disulfide), C-terminal është në formën e një amide, aminoacidi i dytë në N-terminalin është një etil-modifikuar Acetat atosiban përdoret në ilaçe si uthull që ekziston në formën e një kripe acidi, i njohur zakonisht si acetat atosiban.
Atosiban është një antagonist i receptorit të kombinuar të oksitocinës dhe vazopresinës V1A, receptori i oksitocinës është strukturor i ngjashëm me receptorin vazopressin V1A. Kur receptori i oksitocinës është i bllokuar, oksitocina ende mund të veprojë përmes receptorit V1A, kështu që është e nevojshme të bllokoni dy rrugët e mësipërme të receptorit në të njëjtën kohë, dhe një antagonizëm i vetëm i një receptori mund të pengojë në mënyrë efektive kontraktimin e mitrës. Kjo është gjithashtu një nga arsyet kryesore pse agonistët β-receptor, bllokuesit e kanaleve të kalciumit dhe frenuesit e sintezës së prostaglandinës nuk mund të pengojnë në mënyrë efektive kontraktimet e mitrës.
Atosiban është një antagonist i kombinuar i receptorit të oksitocinës dhe vazopresinës V1A, struktura e tij kimike është e ngjashme me të dy, dhe ka një afinitet të lartë për receptorët, dhe garon me receptorët e vazopresinës dhe vazopresinës.