Acetati Atosiban i Përdorur për Kundër Lindjes së Parakohshme
Detajet e produktit
| Emri | Atosiban |
| Numri CAS | 90779-69-4 |
| Formula molekulare | C43H67N11O12S2 |
| Pesha molekulare | 994.19 |
| Numri EINECS | 806-815-5 |
| Pika e vlimit | 1469.0±65.0 °C (Parashikuar) |
| Dendësia | 1.254±0.06 g/cm3 (Parashikuar) |
| Kushtet e ruajtjes | -20°C |
| Tretshmëria | H2O: ≤100 mg/mL |
Përshkrimi
Acetati i atosibanit është një polipeptid ciklik i lidhur me disulfide që përbëhet nga 9 aminoacide. Është një molekulë oksitocine e modifikuar në pozicionet 1, 2, 4 dhe 8. N-terminali i peptidit është acidi 3-merkaptopropionik (tioli dhe grupi sulfhidril i [Cys]6 formojnë një lidhje disulfide), C-terminali është në formën e një amid, aminoacidi i dytë në N-terminal është një [D-Tyr(Et)]2 i modifikuar i etiluar, dhe acetati i atosibanit përdoret në ilaçe si uthull. Ai ekziston në formën e një kripe acidi, e njohur zakonisht si acetat atosibani.
Aplikacioni
Atosibani është një antagonist i kombinuar i receptorit V1A të oksitocinës dhe vazopresinës. Receptori i oksitocinës është strukturalisht i ngjashëm me receptorin V1A të vazopresinës. Kur receptori i oksitocinës është i bllokuar, oksitocina mund të veprojë ende përmes receptorit V1A, kështu që është e nevojshme të bllokohen dy rrugët e receptorëve të mësipërm në të njëjtën kohë, dhe një antagonizëm i vetëm i një receptori mund të pengojë në mënyrë efektive tkurrjen e mitrës. Kjo është gjithashtu një nga arsyet kryesore pse agonistët e receptorëve β, bllokuesit e kanaleve të kalciumit dhe frenuesit e sintazës së prostaglandinës nuk mund të pengojnë në mënyrë efektive tkurrjet e mitrës.
Efekti
Atosibani është një antagonist i kombinuar i receptorëve të oksitocinës dhe vazopresinës V1A, struktura e tij kimike është e ngjashme me të dyja, dhe ka një afinitet të lartë për receptorët, dhe konkurron me receptorët e oksitocinës dhe vazopresinës V1A, duke bllokuar kështu rrugën e veprimit të oksitocinës dhe vazopresinës dhe duke zvogëluar tkurrjet e mitrës.
