Vardenafil Dihidroklorur Trajtimi i mosfunksionimit ngrerë 224785-91-5

Veprim farmakologjik
Ky ilaç është një frenues i fosfodiesterazës tip 5 (PDE5). Administrimi oral i këtij ilaçi mund të përmirësojë në mënyrë efektive cilësinë dhe kohëzgjatjen e ngritjes, dhe të përmirësojë shkallën e suksesit të jetës seksuale në pacientët meshkuj me mosfunksionim ngrerë. Fillimi dhe mirëmbajtja e ngritjes së penisit lidhet me relaksimin e qelizave të muskujve të lëmuar kavernosal, dhe monofosfati ciklik guanosine (CGMP) është një ndërmjetës i relaksimit të qelizave të muskujve të lëmuar kavernosal. Ky ilaç parandalon dekompozimin e cGMP duke frenuar fosfodiesterazën tip 5, duke shkaktuar kështu akumulimin e cGMP, relaksimin e muskujve të lëmuar të cavernosum të korpusit dhe ngritjen e penisit. Krahasuar me izozimat e fosfodiesterazës 1, 2, 3, 4 dhe 6, ky ilaç ka selektivitet të lartë për fosfodiesterazën e tipit 5. Disa të dhëna tregojnë se selektiviteti i tij dhe efekti frenues në fosfodiesterazën tip 5 janë më të mira se frenuesit e tjerë të fosfodiesterazës tip 5. Frenuesit e fosfodiesterazës së tipit janë të pakta.

Vetitë medicinale dhe aplikimet

1 Kur përdoret së bashku me frenuesit CYP 3A4 (të tilla si ritonavir, indinavir, saquinavir, ketokonazol, itraconazole, eritromicinë, etj.), Ai mund të pengojë metabolizmin e këtij ilaçi në mëlçi, ajo rrit përqendrimin e plazmës, zgjat gjysmën e jetës, dhe rrit incidencën e reaksioneve të anasjelltit të këtij ilaçi, të vuseve, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet, të rritet. Flushing i fytyrës, priapism). Ky ilaç duhet të shmanget në kombinim me ritonavir dhe indinavir. Kur përdoret në kombinim me eritromicinën, ketokonazolin dhe itraconazole, doza maksimale e këtij ilaçi nuk duhet të kalojë 5 mg, dhe doza e ketokonazolit dhe itraconazole nuk duhet të kalojë 200 mg.
2. Pacientët që marrin nitrate ose marrjen e terapisë së donatorëve të oksidit nitrik duhet të shmangin përdorimin e këtij ilaçi në kombinim. Mekanizmi i tij i veprimit është të rrisë më tejPërqendrimi i cGMP, duke rezultuar në efekt të zgjeruar antihipertensiv dhe rritje të rrahjeve të zemrës. Kur përdoret së bashku me bllokuesit α-receptor, ai mund të përmirësojë efektin antihipertensiv dhe të çojë në hipotension. Prandaj, përdorimi i këtij ilaçi është i ndaluar për ata që përdorin bllokues α-receptor. Një dietë me yndyrë të mesme (30% e kalorive të yndyrës) nuk kishte asnjë efekt domethënës në farmakokinetikën e një doze të vetme orale prej 20 mg të këtij ilaçi, dhe një dietë me yndyrë të lartë (më shumë se 55% e kalorive të yndyrës) mund të zgjasë kohën kulmore të këtij ilaçi dhe të zvogëlojë përqendrimin e gjakut të këtij ilaçi, kulmi është rreth 18%.

Farmakokinetikë
Përvetësohet shpejt pas administrimit oral, biodisponibiliteti absolut i tabletës me gojë është 15%, dhe koha mesatare për kulmin është 1H (0.5-2H). Zgjidhja orale 10mg ose 20mg, koha mesatare e pikut është 0.9h dhe 0.7h, përqendrimi mesatar i pikut të plazmës është 9 μg/L dhe 21 μg/L, përkatësisht, dhe kohëzgjatja e efektit të drogës mund të arrijë në 1H. Shkalla e lidhjes së proteinave të këtij ilaçi është rreth 95%. 1.5h Pas një doze të vetme orale prej 20 mg, përmbajtja e drogës në spermë është 0.00018% e dozës. Ilaçi metabolizohet kryesisht në mëlçi nga citokromi P450 (CYP) 3A4, dhe një sasi e vogël metabolizohet nga izoenzimat CYP 3A5 dhe CYP 2C9. Metaboliti kryesor është M1 i formuar nga deetilimi i strukturës piperazine të këtij ilaçi. M1 gjithashtu ka efektin e frenimit të fosfodiesterazës 5 (rreth 7% të efikasitetit të përgjithshëm), dhe përqendrimi i tij i gjakut është rreth 26% e përqendrimit të gjakut të prindërve. , dhe mund të metabolizohet më tej. Shkalla e sekretimit të ilaçeve në formën e metabolitëve në feces dhe urinë janë përkatësisht 91% deri 95% dhe 2% deri në 6%, përkatësisht. Shkalla e përgjithshme e pastrimit është 56 L në orë, dhe gjysma e jetës së kompleksit mëmë dhe M1 janë të dy rreth 4 deri në 5 orë.