Tesamorelin
API-ja e Tesamorelin
Tesamorelina është një ilaç peptidik sintetik, emri i plotë është ThGRF(1-44)NH₂, i cili është një analog i hormonit që çliron hormonin e rritjes (GHRH). Ai stimulon hipofizën anteriore për të sekretuar hormonin e rritjes (GH) duke simuluar veprimin e GHRH endogjen, duke rritur kështu indirekt nivelin e faktorit të rritjes 1 të ngjashëm me insulinën (IGF-1), duke sjellë një sërë përfitimesh në metabolizëm dhe riparimin e indeve.
Aktualisht, Tesamorelin është miratuar nga FDA për trajtimin e lipodistrofisë së lidhur me HIV-in, veçanërisht për zvogëlimin e akumulimit të dhjamit visceral të barkut (indi dhjamor visceral, VAT). Është studiuar gjithashtu gjerësisht për **kundër plakjes, sindromën metabolike, sëmundjen e mëlçisë yndyrore joalkoolike (NAFLD/NASH)** dhe fusha të tjera, duke treguar perspektiva të gjera aplikimi.
Mekanizmi i veprimit
Tesamorelina është një peptid me 44 aminoacide me një strukturë shumë të ngjashme me GHRH natyral. Mekanizmi i saj i veprimit është:
Aktivizoni receptorin GHRH (GHRHR) për të stimuluar hipofizën anteriore për të çliruar GH.
Pasi GH rritet, ajo vepron në mëlçi dhe indet përreth për të rritur sintezën e IGF-1.
GH dhe IGF-1 marrin pjesë së bashku në metabolizmin e yndyrnave, sintezën e proteinave, riparimin e qelizave dhe mirëmbajtjen e dendësisë së kockave.
Kryesisht vepron në zbërthimin e dhjamit visceral (mobilizimin e dhjamit) dhe ka pak efekt në dhjamin nënlëkuror.
Krahasuar me injektimin e drejtpërdrejtë ekzogjen të GH, Tesamorelin nxit sekretimin e GH përmes mekanizmave endogjenë, i cili është më afër ritmit fiziologjik dhe shmang reaksionet negative të shkaktuara nga GH e tepërt, të tilla si mbajtja e ujit dhe rezistenca ndaj insulinës.
Hulumtimi dhe efikasiteti klinik
Efikasiteti i Tesamorelin është verifikuar përmes studimeve të shumta klinike, veçanërisht në fushat e mëposhtme:
1. Lipodistrofia e lidhur me HIV-in (indikacione të miratuara nga FDA)
Tesamorelin mund ta ulë ndjeshëm TVSH-në e barkut (një ulje mesatare prej 15-20%);
Rrit nivelet e IGF-1 dhe përmirëson gjendjen metabolike të trupit;
Përmirësoni formën e trupit dhe zvogëloni barrën psikologjike që lidhet me rishpërndarjen e yndyrës;
Nuk ndikon ndjeshëm në shtresën nënlëkurore të yndyrës, dendësinë e kockave ose masën muskulore.
2. Steatohepatiti joalkoolik (NASH) dhe fibroza e mëlçisë
Studimet klinike kanë treguar se Tesamorelin mund të zvogëlojë përmbajtjen e yndyrës në mëlçi (imazhe MRI-PDFF);
Pritet të përmirësojë ndjeshmërinë e hepatociteve ndaj insulinës;
Është veçanërisht efektiv për pacientët me HIV dhe NAFLD, dhe ka mbrojtje metabolike të potencialit me spektër të gjerë.
3. Sindroma metabolike dhe rezistenca ndaj insulinës
Tesamorelin ul ndjeshëm nivelet e triglicerideve dhe obezitetin abdominal;
Përmirëson indeksin HOMA-IR dhe ndihmon në përmirësimin e rezistencës ndaj insulinës;
Studimet kanë treguar se mund të rrisë kapacitetin e sintezës së proteinave muskulore, gjë që është e dobishme për të moshuarit ose për shërimin nga sëmundjet kronike.
Prodhimi i API-ve dhe kontrolli i cilësisë
API-ja Tesamorelin e ofruar nga Grupi ynë Gentolex përdor teknologjinë e përparuar të sintezës së peptideve në fazë të ngurtë (SPPS) dhe prodhohet në mjedisin GMP. Ajo ka karakteristikat e mëposhtme:
Pastërtia ≥99% (HPLC)
Nuk kualifikohet për zbulimin e endotoksinës, metaleve të rënda dhe tretësit të mbetur
Konfirmimi i sekuencës dhe strukturës së aminoacideve me anë të LC-MS/NMR
Ofroni prodhim të personalizuar nga niveli gram deri në kilogram
