Citrati i Sildenafilit që trajton mosfunksionimin erektil 171599-83-0
Detajet e produktit
| Emri | Citrati i Sildenafilit |
| Numri CAS | 171599-83-0 |
| Formula molekulare | C28H38N6O11S |
| Pesha molekulare | 666.70 |
| Numri EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Dendësia | 1.445g/cm3 |
| Kushtet e ruajtjes | 2-8°C |
| Formular | Pluhur |
| Ngjyra | E bardhë |
| Tretshmëria në ujë | DMSO: >20mg/mL |
Sinonime
Viagra, citrat sildenafil; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinë citrat kripe; 5-[2-Etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazol[5,4-e]pirimidin-7-on citrat kripe; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinë, 2-hidroksi-1,2,3-propanetrikarboksilat; Citrat sildenafil (100 mg); Sildenafilcitrat,>=99%; Sildenafilcitrat, Furnizim Profesional; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrat
Efekti Farmakologjik
Veprimi Farmakologjik
Citrati i sildenafilit është një frenues selektiv i 5-fosfodiesterazës që rrit vazodilatacionin pulmonar të ndërmjetësuar nga monofosfati ciklik i guanozinës, i varur nga oksidi nitrik, duke penguar zbërthimin e monofosfatit ciklik të guanozinës. Përveç zgjerimit të drejtpërdrejtë të enëve të gjakut pulmonar, ai gjithashtu mund të parandalojë ose të përmbysë rimodelimin vaskular.
Vetitë dhe Zbatimet Mjekësore
Citrati i sildenafilit, emri tregtar Viagre, i njohur zakonisht si Viagra, është një frenues i fosfodiesterazës tip 5 (PDE5) specifik për guanozin monofosfatin ciklik (cGMP) që mund të përmirësojë ereksionin pas administrimit oral. Citrati i sildenafilit mund të përmirësojë efektin e oksidit nitrik (NO) duke frenuar fosfodiesterazën tip 5 që zbërthen guanozin monofosfatin ciklik (cGMP) në corpus cavernosum. Rrit nivelin e cGMP në corpus cavernosum, relakson muskujt e lëmuar në corpus cavernosum, rrit rrjedhjen e gjakut, zgjat kohën e ereksionit të penisit dhe rrit fortësinë. Për pacientët me impotencë me mosfunksionim erektil. Të rriturit marrin 50 mg oralisht çdo herë, deri në 1 herë në ditë, dhe përdoreni sipas nevojës rreth 1 orë para marrëdhënies seksuale. Sasia maksimale është 0.1g çdo herë.
Studime in vivo
Tek qentë e anestezuar, citrati i Sildenafilit rrit funksionin erektil të penisit nën stimulimin e nervit pelvik duke matur presionin intrakavernoz. Citrati i Sildenafilit përmbysi ndjeshëm relaksimin e dëmtuar të stimuluar nga karbamoilkolina dhe pengoi formimin e superoksidit në indin kavernozal të lepujve hiperkolesterolemikë. Tek minjtë Sprague-Dawley, Sildenafil përmirëson funksionin erektil në një mënyrë të varur nga doza në kohë, me rikuperim maksimal që ndodh në ditën e 28-të në një dozë prej 20 mg/kg në ditë. Tek minjtë Sprague-Dawley, administrimi i Sildenafilit rezultoi në ruajtjen e raportit të kolagjenit të muskujve të lëmuar dhe ruajtjen e shprehjes së CD31 dhe eNOS. Tek minjtë Sprague-Dawley, Sildenafil uli ndjeshëm indeksin apoptotik dhe rriti fosforilimin e akt dhe eNOS krahasuar me grupin e kontrollit.
