Sildenafil Citrate që trajton mosfunksionimin ngrerë 171599-83-0

Veprim farmakologjik
Citrati sildenafil është një frenues selektiv 5-fosfodiesteraza që rrit vazodilimin pulmonar të ndërmjetësuar nga guanozina e varur nga oksidi nitrik, duke penguar prishjen e monofosfatit ciklik guanosine. Përveç zgjerimit të drejtpërdrejtë të enëve të gjakut pulmonar, ai gjithashtu mund të parandalojë ose të kthejë rimodelimin vaskular.

Vetitë medicinale dhe aplikimet
Citrate sildenafil, emri i tregtisë Viagre, i njohur zakonisht si viagra, është një frenues i monofosfatit ciklik guanosine (CGMP)-specifike fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) që mund të përmirësojë ngritjen pas administrimit oral. Citrati sildenafil mund të përmirësojë efektin e oksidit nitrik (NO) duke frenuar fosfodiesterazën e tipit 5 që dekompozon monofosfatin ciklik guanozinë (CGMP) në cavernosum Corpus. Rritni nivelin e cGMP në corpus cavernosum, relaksohuni të muskujve të lëmuar në cavernosum korpus, rritni hyrjen e gjakut, zgjoni kohën e ngritjes së penisit dhe rritni qëndrueshmërinë. Për pacientët me pafuqi me mosfunksionim ngrerë. Të rriturit marrin 50 mg gojarisht çdo herë, deri në 1 herë në ditë, dhe e përdorin atë sipas nevojës rreth 1 orë para marrëdhënieve seksuale. Shuma maksimale është 0.1g çdo herë.

Studime in vivo
Në qentë e anestezuar, citrat sildenafil rrit funksionin erektil penisile nën stimulimin e nervit të legenit duke matur presionin intrakavernoz. Citrati Sildenafil i përmbysur dukshëm relaksimin e stimuluar me karbamoylcholine dhe frenoi formimin e superoksidit në indin kavernal të lepujve hiperkolesterolemikë. Në minjtë Sprague-Dawley, sildenafil përmirëson funksionin ngrerë në një mënyrë të varur nga doza, me rikuperimin maksimal që ndodh në ditën 28 ​​në një dozë prej 20 mg/kg në ditë. Në minjtë Sprague-Dawley, administrimi i sildenafil rezultoi në ruajtjen e raportit të kolagjenit të muskujve të lëmuar dhe ruajtjen e shprehjes CD31 dhe ENOS. Në minjtë Sprague-Dawley, sildenafil uli ndjeshëm indeksin apoptotik dhe rriti fosforilimin e AKT dhe ENOS në krahasim me grupin e kontrollit.