Retaglutidi është një ilaç i ri hipoglikemik i klasës së frenuesve të dipeptidil peptidazës-4 (DPP-4) që mund të parandalojë degradimin e peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1) dhe polipeptidit lirues të insulinës nga glukoza (GIP) nga enzima DPP-4 në zorrë dhe gjak, duke zgjatur aktivitetin e tyre, duke nxitur kështu sekretimin e insulinës nga qelizat β pankreatike pa ndikuar në nivelin bazal të insulinës së agjërimit, ndërkohë që zvogëlon sekretimin e glukagonit nga qelizat α pankreatike, duke kontrolluar kështu në mënyrë më efektive sheqerin në gjak pas ngrënies. Ai performon mirë në aspektin e efektit hipoglikemik, tolerancës dhe pajtueshmërisë.