Liraglutide Anti-Diabetikë për kontrollin e sheqerit në gjak CAS NO.204656-20-2
Detajet e produktit
| CAS | 204656-20-2 | Formula molekulare | C172H265N43O51 |
| Peshë molekulare | 3751,20 | Pamja e jashtme | E bardha |
| Gjendja e ruajtjes | Rezistencë ndaj dritës, 2-8 gradë | Paketa | Qese/flakon me letër alumini |
| Pastërti | ≥98% | Transporti | Zinxhiri i Ftohtë dhe dërgesa e ruajtjes së ftohtë |
Përbërësit e Liraglutide
Përbërësi aktiv:
Liraglutide (analog i peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin njerëzor (GLP-1) i prodhuar nga majaja përmes teknologjisë së rikombinimit gjenetik).
Emri kimik:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Përbërës të tjerë:
Dinatriumi hidrogjen fosfat dihidrat, propilen glikol, acid klorhidrik dhe/ose hidroksid natriumi (vetëm si rregullues pH), fenol dhe ujë për injeksion.
Aplikacion
Diabeti i tipit 2
Liraglutide përmirëson kontrollin e glukozës në gjak.Redukton hipergliceminë e lidhur me vaktin (për 24 orë pas administrimit) duke rritur sekretimin e insulinës (vetëm) kur kërkohet duke rritur nivelet e glukozës, duke vonuar zbrazjen e stomakut dhe duke shtypur sekretimin e glukagonit nga ushqimi.
Është i përshtatshëm për pacientët, sheqeri në gjak i të cilëve është ende i dobët i kontrolluar pas dozës maksimale të toleruar të metforminës ose vetëm sulfonilureas.Përdoret në kombinim me metforminë ose sulfonilurea.
Ai vepron në një mënyrë të varur nga glukoza, që do të thotë se do të stimulojë sekretimin e insulinës vetëm kur nivelet e glukozës në gjak janë më të larta se normalja, duke parandaluar "tejkalimin".Rrjedhimisht, tregon rrezik të papërfillshëm të hipoglikemisë.
Ka potencialin për të frenuar apoptozën dhe stimuluar rigjenerimin e qelizave beta (shihet në studimet e kafshëve).
Ai ul oreksin dhe pengon shtimin e peshës trupore, siç tregohet në një studim kokë më kokë kundrejt glimepiride.
Veprimi farmakologjik
Liraglutide është një analog GLP-1 me 97% homologji të sekuencës me GLP-1 të njeriut, i cili mund të lidhet dhe të aktivizojë receptorin GLP-1.Receptori GLP-1 është objektivi i GLP-1 vendas, një hormon inkretini endogjen që nxit sekretimin e insulinës të varur nga përqendrimi i glukozës nga qelizat β pankreatike.Ndryshe nga GLP-1 amtare, profilet farmakokinetike dhe farmakodinamike të liraglutide tek njerëzit janë të përshtatshme për një regjim dozimi një herë në ditë.Pas injektimit nënlëkuror, mekanizmi i tij i veprimit të zgjatur përfshin: vetë-shoqërimin që ngadalëson përthithjen;lidhja me albuminën;Stabilitet më i lartë i enzimës dhe kështu gjysëm jetë më e gjatë plazmatike.
Aktiviteti i liraglutide ndërmjetësohet nga ndërveprimi i tij specifik me receptorin GLP-1, duke rezultuar në një rritje të adenozinës monofosfat ciklik (cAMP).Liraglutide stimulon sekretimin e insulinës në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës, ndërsa redukton sekretimin e tepërt të glukagonit në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës.
Prandaj, kur niveli i glukozës në gjak rritet, sekretimi i insulinës stimulohet, ndërsa sekretimi i glukagonit frenohet.Në të kundërt, liraglutide redukton sekretimin e insulinës gjatë hipoglikemisë pa ndikuar në sekretimin e glukagonit.Mekanizmi hipoglikemik i liraglutide përfshin gjithashtu një zgjatje të lehtë të kohës së zbrazjes së stomakut.Liraglutide redukton peshën trupore dhe masën e yndyrës trupore duke reduktuar urinë dhe marrjen e energjisë.
