Liraglutide Anti-Diabetikë për Kontrollin e Sheqerit në Gjak CAS NR. 204656-20-2
Detajet e produktit
| CAS | 204656-20-2 | Formula Molekulare | C172H265N43O51 |
| Pesha molekulare | 3751.20 | Pamja | E bardhë |
| Kushtet e ruajtjes | Rezistencë ndaj dritës, 2-8 gradë | Pako | Qese/shishkë prej letre alumini |
| Pastërtia | ≥98% | Transporti | Zinxhiri i Ftohtë dhe shpërndarja e magazinimit të ftohtë |
Përbërësit e Liraglutidës
Përbërës aktiv:
Liraglutide (analog i peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin njerëzor (GLP-1) i prodhuar nga maja nëpërmjet teknologjisë së rekombinimit gjenetik).
Emri Kimik:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Përbërës të tjerë:
Dihidrat i fosfatit të hidrogjenit të dinatriumit, propilen glikol, acid klorhidrik dhe/ose hidroksid natriumi (vetëm si rregullues të pH-it), fenol dhe ujë për injeksion.
Aplikacioni
Diabeti i tipit 2
Liraglutida përmirëson kontrollin e glukozës në gjak. Zvogëlon hipergliceminë e lidhur me vaktin (për 24 orë pas administrimit) duke rritur sekretimin e insulinës (vetëm) kur është e nevojshme duke rritur nivelet e glukozës, duke vonuar zbrazjen gastrike dhe duke shtypur sekretimin e glukagonit në mëngjes.
Është i përshtatshëm për pacientët, sheqeri në gjak i të cilëve ende nuk kontrollohet mirë pas dozës maksimale të toleruar të vetëm metforminës ose sulfonilureasve. Përdoret në kombinim me metforminë ose sulfonilureas.
Vepron në një mënyrë të varur nga glukoza, që do të thotë se do të stimulojë sekretimin e insulinës vetëm kur nivelet e glukozës në gjak janë më të larta se normale, duke parandaluar "tejkalimin". Si pasojë, tregon rrezik të papërfillshëm për hipoglicemi.
Ka potencialin për të penguar apoptozën dhe për të stimuluar rigjenerimin e qelizave beta (e parë në studimet e kafshëve).
Ul oreksin dhe pengon shtimin në peshë trupore, siç tregohet në një studim kokë më kokë kundrejt glimepiridit.
Veprimi Farmakologjik
Liraglutida është një analog i GLP-1 me 97% homologji sekuenciale me GLP-1 njerëzor, i cili mund të lidhet dhe ta aktivizojë receptorin GLP-1. Receptori GLP-1 është shënjestra e GLP-1 native, një hormon inkretinash endogjen që nxit sekretimin e insulinës të varur nga përqendrimi i glukozës nga qelizat β pankreatike. Ndryshe nga GLP-1 native, profilet farmakokinetike dhe farmakodinamike të liraglutidës tek njerëzit janë të përshtatshme për një regjim dozimi një herë në ditë. Pas injektimit nënlëkuror, mekanizmi i tij i veprimit të zgjatur përfshin: vetë-shoqërim që ngadalëson thithjen; lidhjen me albuminën; stabilitet më të lartë enzimatik dhe kështu gjysmë-jetë më të gjatë plazmatike.
Aktiviteti i liraglutidës ndërmjetësohet nga bashkëveprimi i saj specifik me receptorin GLP-1, duke rezultuar në një rritje të monofosfatit ciklik të adenozinës (cAMP). Liraglutida stimulon sekretimin e insulinës në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës, ndërsa zvogëlon sekretimin e tepërt të glukagonit në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës.
Prandaj, kur glukoza në gjak rritet, sekretimi i insulinës stimulohet, ndërsa sekretimi i glukagonit frenohet. Në të kundërt, liraglutidi zvogëlon sekretimin e insulinës gjatë hipoglicemisë pa ndikuar në sekretimin e glukagonit. Mekanizmi hipoglicemik i liraglutidës përfshin gjithashtu një zgjatje të lehtë të kohës së zbrazjes gastrike. Liraglutidi zvogëlon peshën trupore dhe masën dhjamore trupore duke zvogëluar urinë dhe marrjen e energjisë.
