Liraglutide Anti-Diabetika për Kontrollin e Sheqerit në gjak CAS Nr.204656-20-2

Diabeti i tipit 2

Liraglutide përmirëson kontrollin e glukozës në gjak. Redukton hipergliceminë e lidhur me vaktin (për 24 orë pas administrimit) duke rritur sekretimin e insulinës (vetëm) kur kërkohet nga rritja e niveleve të glukozës, vonimi i zbrazjes së stomakut dhe shtypja e sekretimit të glukagonit prandial.
Shtë i përshtatshëm për pacientët, sheqeri në gjak i të cilëve është akoma i kontrolluar dobët pas dozës maksimale të toleruar të metforminës ose sulfonylureas vetëm. Përdoret në kombinim me metformin ose sulfonylureas.
Ajo vepron në një mënyrë të varur nga glukoza, që do të thotë se do të stimulojë sekretimin e insulinës vetëm kur nivelet e glukozës në gjak janë më të larta se normale, duke parandaluar "mbingarkesë". Si pasojë, ajo tregon rrezik të papërfillshëm të hipoglikemisë.
Ajo ka potencialin për të penguar apoptozën dhe stimulimin e rigjenerimit të qelizave beta (shihet në studimet e kafshëve).
Ajo zvogëlon oreksin dhe pengon shtimin e peshës trupore, siç tregohet në një studim kokë më kokë kundrejt glimepiride.

Veprim farmakologjik

Liraglutide është një analog GLP-1 me homologji sekuence 97% me GLP-1 të njeriut, i cili mund të lidhet dhe aktivizojë receptorin GLP-1. Receptori GLP-1 është objektivi i GLP-1 vendas, një hormon endogjen i incretinës që promovon sekretimin e insulinës të varur nga përqendrimi i glukozës nga qelizat β pankreatike. Për dallim nga GLP-1 vendas, profilet farmakokinetike dhe farmakodinamike të liraglutideve te njerëzit janë të përshtatshme për një regjim dozimi një herë në ditë. Pas injektimit nënlëkuror, mekanizmi i tij i veprimit të zgjatur përfshin: vetë-shoqërimin që ngadalëson thithjen; detyrues për albumin; Stabiliteti më i lartë i enzimës dhe kështu gjysma e jetës më e gjatë plazmatike.

Aktiviteti i liraglutidit ndërmjetësohet nga ndërveprimi i tij specifik me receptorin GLP-1, duke rezultuar në një rritje të monofosfatit ciklik të adenozinës (CAMP). Liraglutide stimulon sekretimin e insulinës në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës, ndërsa zvogëlon sekretimin e tepërt të glukagonit në një mënyrë të varur nga përqendrimi i glukozës.

Prandaj, kur glukoza në gjak rritet, sekretimi i insulinës stimulohet, ndërsa sekretimi i glukagonit pengohet. Në të kundërt, liraglutide zvogëlon sekretimin e insulinës gjatë hipoglikemisë pa ndikuar në sekretimin e glukagonit. Mekanizmi hipoglikemik i liraglutidit gjithashtu përfshin një zgjatje të lehtë të kohës së zbrazjes së stomakut. Liraglutide zvogëlon peshën e trupit dhe masën e yndyrës së trupit duke zvogëluar urinë dhe marrjen e energjisë.