Emër | Ganirelix acetate |
Numër CAS | 123246-29-7 |
Formulë molekulare | C80h113cln18o13 |
Peshë molekulare | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tir-dhar (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; ganirelixum; ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix acetate USP/EP/
Ganirelix është një përbërës sintetik i dekapeptidit, dhe kripa e tij acetate, acetat ganirelix është një antagonist i receptorit të hormonit që lëshon gonadotropin (GNRH). Sekuenca e aminoacideve është: AC-D-2nnal-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D- ALA-NH2. Kryesisht klinikisht, ajo përdoret në gratë që i nënshtrohen teknologjive të asistuara riprodhuese të kontrolluara nga programet e stimulimit ovarian për të parandaluar majat e parakohshme të hormoneve luteinizuese dhe për të trajtuar çrregullimet e pjellorisë për shkak të këtij shkaku. Ilaçi ka karakteristikat e reagimeve më pak të pafavorshme, shkallës së lartë të shtatzënisë dhe periudhës së shkurtër të trajtimit, dhe ka përparësi të dukshme në krahasim me ilaçe të ngjashme në praktikën klinike.
Lëshimi pulsatile i hormonit që lëshon gonadotropin (GnRH) stimulon sintezën dhe sekretimin e LH dhe FSH. Frekuenca e pulseve LH në fazat folikulare të mesme dhe të vonë është afërsisht 1 në orë. Këto pulsione reflektohen në ngritje kalimtare në serumin LH. Gjatë periudhës së mesme-menstruale, lëshimi masiv i GnRH shkakton një rritje të LH. Rritja e LH midmenstrual mund të shkaktojë disa përgjigje fiziologjike, duke përfshirë: ovulacionin, rifillimin mejotik të oociteve, dhe formimin e korpusit luteum. Formimi i korpusit luteum bën që niveli i progesteronit të serumit të rritet, ndërsa nivelet e estradiolit bien. Ganirelix Acetate është një antagonist GnRH që bllokon konkurrencën e receptorëve GnRH në gonadotrofat e hipofizës dhe rrugët pasuese të transduksionit. Prodhon një frenim të shpejtë, të kthyeshëm të sekretimit të gonadotropinës. Efekti frenues i acetatit ganirelix në sekretimin e hipofizës LH ishte më i fortë se ai në FSH. Ganirelix Acetate nuk arriti të nxisë lëshimin e parë të gonadotropinave endogjenë, në përputhje me antagonizmin. Rimëkëmbja e plotë e niveleve të hipofizës LH dhe FSH ka ndodhur brenda 48 orëve pasi u ndërpre acetat Ganirelix.