API i Peptidit të Acetatit Ganirelix
Detajet e produktit
| Emri | Acetat Ganirelix |
| Numri CAS | 123246-29-7 |
| Formula molekulare | C80H113ClN18O13 |
| Pesha molekulare | 1570.34 |
Sinonime
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Përshkrimi
Ganirelix është një përbërës sintetik dekapeptidi, dhe kripa e tij e acetatit, acetati i Ganirelix është një antagonist i receptorit të hormonit që çliron gonadotropinën (GnRH). Sekuenca e aminoacideve është: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. Kryesisht klinikisht, përdoret tek gratë që i nënshtrohen programeve të stimulimit ovarian të kontrolluara nga teknologjia riprodhuese e asistuar për të parandaluar majat e parakohshme të hormonit luteinizues dhe për të trajtuar çrregullimet e fertilitetit për shkak të kësaj shkaku. Ilaçi ka karakteristikat e reaksioneve më pak të padëshiruara, shkallës së lartë të shtatzënisë dhe periudhës së shkurtër të trajtimit, dhe ka avantazhe të dukshme krahasuar me ilaçe të ngjashme në praktikën klinike.
Veprimi Farmakologjik
Çlirimi pulsativ i hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH) stimulon sintezën dhe sekretimin e LH dhe FSH. Frekuenca e pulsimeve të LH në fazat folikulare të mesme dhe të vonë është afërsisht 1 në orë. Këto pulse reflektohen në rritje kalimtare të LH në serum. Gjatë periudhës së mesme të menstruacioneve, çlirimi masiv i GnRH shkakton një rritje të LH. Rritja e LH në mes të menstruacioneve mund të shkaktojë disa përgjigje fiziologjike, duke përfshirë: ovulimin, rifillimin mejotik të oociteve dhe formimin e corpus luteum. Formimi i corpus luteum shkakton rritjen e niveleve të progesteronit në serum, ndërsa nivelet e estradiolit bien. Acetati i ganirelix është një antagonist i GnRH që bllokon në mënyrë konkurruese receptorët e GnRH në gonadotrofet e hipofizës dhe rrugët pasuese të transduksionit. Ai prodhon një frenim të shpejtë dhe të kthyeshëm të sekretimit të gonadotropinës. Efekti frenues i acetatit të ganirelix në sekretimin e LH në hipofizë ishte më i fortë se ai në FSH. Acetati i ganirelix dështoi të shkaktonte çlirimin e parë të gonadotropinave endogjene, në përputhje me antagonizmin. Rimëkëmbja e plotë e niveleve të LH dhe FSH në hipofizë ndodhi brenda 48 orëve pas ndërprerjes së ganirelix acetate.
