Tadalafil 171596-29-5 për të trajtuar mosfunksionimin erektil tek burrat

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ka një formulë molekulare C22H19N3O4 dhe një peshë molekulare prej 389.4. Është përdorur gjerësisht në trajtimin e mosfunksionimit erektil mashkullor që nga viti 2003, me emrin tregtar Cialis (Cialis). Në qershor 2009, FDA miratoi tadalafil në Shtetet e Bashkuara për trajtimin e pacientëve me hipertension arterial pulmonar (PAH) nën emrin tregtar Adcirca. Tadalafil u prezantua në vitin 2003 si një ilaç për trajtimin e ED. Ai fillon të veprojë 30 minuta pas administrimit, por efekti i tij më i mirë është 2 orë pas fillimit të veprimit, dhe efekti mund të zgjasë për 36 orë, dhe efekti i tij nuk ndikohet nga ushqimi. Doza e tadalafilit është 10 ose 20 mg, doza fillestare e rekomanduar është 10 mg, dhe doza rregullohet sipas përgjigjes së pacientit dhe reaksioneve anësore. Studimet para-tregut kanë treguar se pas administrimit oral të 10 ose 20 mg tadalafil për 12 javë, normat efektive janë përkatësisht 67% dhe 81%. Shumë studime kanë treguar se tadalafil ka efikasitet më të mirë në trajtimin e DE.

Mosfunksionim erektil: Tadalafil është një fosfodiesterazë selektive e tipit 5 (PDE5) si sildenafil, por struktura e saj është e ndryshme nga kjo e fundit, dhe një dietë me shumë yndyrë nuk ndërhyn në përthithjen e saj. Nën veprimin e stimulimit seksual, sintaza e oksidit nitrik (NOS) në mbaresat nervore të penisit dhe qelizat endoteliale vaskulare katalizon sintezën e oksidit nitrik (NO) nga substrati L-argininë. NO aktivizon guanilat ciklazën, e cila konverton trifosfatin e guanozinës në monofosfat ciklik të guanozinës (cGMP), duke aktivizuar kështu kinazën e proteinave të varur nga monofosfati ciklik i guanozinës, duke rezultuar në një ulje të përqendrimit të joneve të kalciumit në qelizat e muskujve të lëmuar, duke shkaktuar që ereksioni të ndodhë për shkak të relaksimit të muskujve të lëmuar të trupit kavernozum. Fosfodiesteraza e tipit 5 (PDE5) e degradon cGMP në produkte joaktive, duke e bërë penisin të dobët. Tadalafil pengon degradimin e PDE5, duke çuar në akumulimin e cGMP, i cili relakson muskujt e lëmuar të corpus cavernosum, duke çuar në ereksion penisit. Meqenëse nitratet NUK janë dhurues, përdorimi i kombinuar me tadalafil do të rrisë ndjeshëm nivelin e cGMP dhe do të çojë në hipotension të rëndë. Prandaj, përdorimi i kombinuar i të dyjave është i kundërindikuar në praktikën klinike.

Tadalafil vepron duke frenuar PDES. GMP degradohet, kështu që përdorimi i kombinuar me nitrate mund të shkaktojë një rënie ekstreme të tensionit të gjakut dhe të rrisë rrezikun e sinkopës. Induktorët e CY3PA4 do të zvogëlojnë biodisponueshmërinë e tadanafilit, dhe kombinimi me rifampicinë, cimetidinë, eritromicinë, klaritromicinë, itrakon, ketokon dhe frenues të proteazës HVI mund të rrisë përqendrimin e barit në gjak duhet të rregullohet. Deri më tani, nuk ka raportime që parametrat farmakokinetikë të këtij produkti ndikohen nga dieta dhe alkooli.