Tadalafil 171596-29-5 për të trajtuar mosfunksionimin ngrerë te burrat

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) ka një formulë molekulare të C22H19N3O4 dhe një peshë molekulare prej 389.4. Hasshtë përdorur gjerësisht në trajtimin e mosfunksionimit ngrerë mashkull që nga viti 2003, me emrin tregtar cialis (cialis). Në qershor 2009, FDA miratoi Tadalafil në Shtetet e Bashkuara për trajtimin e pacientëve me hipertension arterial pulmonar (PAH) nën emrin e tregtisë AdCirca. Tadalafil u prezantua në 2003 si një ilaç për trajtimin e ED. Ai hyn në fuqi 30 minuta pas administrimit, por efekti i tij më i mirë është 2H pas fillimit të veprimit, dhe efekti mund të zgjasë për 36H, dhe efekti i tij nuk ndikohet nga ushqimi. Doza e tadalafil është 10 ose 20 mg, doza fillestare e rekomanduar është 10 mg, dhe doza rregullohet sipas përgjigjes së pacientit dhe reagimeve anësore. Studimet para tregut kanë treguar që pas administrimit oral prej 10 ose 20 mg tadalafil për 12 javë, normat efektive janë përkatësisht 67% dhe 81%. Shumë studime kanë treguar që Tadalafil ka efikasitet më të mirë në trajtimin e ED.

Mosfunksionimi ngrerë: Tadalafil është një fosfodiesterazë selektive tip 5 (PDE5) si sildenafil, por struktura e tij është e ndryshme nga kjo e fundit, dhe një dietë me yndyrë të lartë nuk ndërhyn në thithjen e saj. Nën veprimin e stimulimit seksual, sintaza e oksidit nitrik (NOS) në mbaresat nervore penile dhe qelizat endoteliale vaskulare katalizon sintezën e oksidit nitrik (NO) nga substrati L-arginine. JO aktivizon ciklazën guanilate, e cila shndërron trifosfatin e guanozinës në monofosfat ciklik guanosine (CGMP), duke aktivizuar kështu duke aktivizuar kështu ciklin guanosine monofosfat proteina kinazë, duke rezultuar në një ulje të përqendrimit të joneve të kalciumit në qelizat e muskujve të lëmuar të muskujve të lëmuar të Corpus Cavernosum Epusec, të cilat i drejtohen në mënyrë të qetë të relaksimit të muskujve të butë të muskujve të butë. Fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) degradon CGMP në produkte joaktive, duke e bërë penisin në një gjendje të dobët. Tadalafil pengon degradimin e PDE5, duke çuar në akumulimin e cGMP, i cili relakson muskulin e lëmuar të cavernosum të korpusit, duke çuar në ngritje të penisit. Meqenëse nitrate nuk janë donatorë, përdorimi i kombinuar me tadalafil do të rrisë ndjeshëm nivelin e cGMP dhe të çojë në hipotension të rëndë. Prandaj, përdorimi i kombinuar i të dyve është kundërindikuar në praktikën klinike.

Tadalafil punon duke frenuar PDE. PMP është degraduar, kështu që përdorimi i kombinuar me nitrate mund të shkaktojë një rënie ekstreme të presionit të gjakut dhe të rrisë rrezikun e sinkopit. Indukuesit Cy3PA4 do të zvogëlojnë biodisponibilitetin e tadanafilit, dhe kombinimi me rifampicinën, cimetidinën, eritromicinën, klaritromicinën, itracon, ketocon dhe frenuesit e proteazës HVI mund të rrisin përqendrimin e gjakut të ilaçit. Deri më tani, nuk ka raporte që parametrat farmakokinetikë të këtij produkti preken nga dieta dhe alkooli.