Çfarë është PT-141?

Indikacioni (përdorimi i miratuar): Në vitin 2019, FDA e miratoi atë për trajtimin e çrregullimit të dëshirës seksuale hipoaktive të përgjithësuar (HSDD) të fituar te gratë para menopauzës, kur gjendja shkakton shqetësim të theksuar dhe nuk është për shkak të gjendjeve të tjera mjekësore/psikiatrike ose efekteve anësore të ilaçeve.

Mekanizmi i Veprimit
PT-141 është një agonist i receptorit të melanokortinës (kryesisht receptori MC4) që modulon dëshirën seksuale përmes rrugëve të sistemit nervor qendror.

Ndryshe nga frenuesit e PDE5 (p.sh., sildenafil), të cilët ndikojnë kryesisht në enët e gjakut, PT-141 vepron në mënyrë qendrore për të ndikuar në motivimin dhe ngacmimin seksual.

Farmakologjia dhe Dozimi
Administrimi: Injeksion nënlëkuror, sipas nevojës (sipas kërkesës).
Doza e miratuar: 1.75 mg sc

Farmakokinetika:
Tmax ≈ ~60 minuta
t½ ≈ 2–3 orë
Efektet mund të zgjasin disa orë, në disa raportime deri në ~16 orë.
Efikasiteti Klinik (Sprovat e Fazës III – RECONNECT, 24 javë, RCT)

Pikat kryesore përfundimtare:
Indeksi i Funksionit Seksual Femëror - Domeni i Dëshirës (FSFI-D)
Shkalla e Shqetësimit Seksual Femëror (FSDS-DAO)
Rezultatet kryesore (studimet e përbashkëta 301 + 302):
Përmirësimi i FSFI-D: +0.35 kundrejt placebos (P<0.001)
Ulja e rezultatit FSDS-DAO: −0.33 kundrejt placebos (P<0.001)
Pikat e tjera përfundimtare: Rezultatet mbështetëse (pikët e funksionit seksual, kënaqësia e raportuar nga pacientët) rezultuan pozitive, por ngjarjet seksuale të kënaqshme (NSK) nuk treguan gjithmonë dallime të qëndrueshme dhe të rëndësishme.

Ngjarjet anësore (më të shpeshta të raportuara në prova)
Të zakonshme (≥10%):
Të përziera (~30–40%; deri në ~40% të raportuara në prova)
Shpëlarje (≥10%)
Dhimbje koke (≥10%)

Efektet kardiovaskulare:
U vunë re rritje të përkohshme të presionit të gjakut dhe ndryshime në rrahjet e zemrës, të cilat zakonisht zhdukeshin brenda pak orësh.
Kundërindikuar ose përdoret me kujdes tek pacientët me hipertension të pakontrolluar ose sëmundje kardiovaskulare.
Mëlçia: Raportime të rralla të rritjes kalimtare të enzimave të mëlçisë; raportime rastesh jashtëzakonisht të rralla sugjerojnë dëmtim të mundshëm akut të mëlçisë, por jo të zakonshme.

Siguria Afatgjatë (Studim Zgjerues)
Një studim i zgjeruar 52-javor me etiketë të hapur zbuloi përmirësime të qëndrueshme në dëshirë pa sinjale të reja të mëdha sigurie.
Profili i sigurisë afatgjatë konsiderohet përgjithësisht i toleruar mirë, me problemet kryesore të tolerancës që mbeten ende efektet anësore afatshkurtra si të përzierat.

Shënime Kryesore të Përdorimit
Popullata e miratuar është e kufizuar: Vetëm për gratë para menopauzës me HSDD të fituar dhe të përgjithësuar.
Nuk është miratuar gjerësisht për burrat (DE ose dëshira e ulët tek burrat mbetet në fazë studimi).
Shqyrtimi i sigurisë është kritik: Hipertensioni, sëmundjet kardiovaskulare dhe historia e mëlçisë duhet të vlerësohen para përshkrimit.

Përmbledhje e shpejtë e të dhënave
Miratimi nga FDA: 2019 (Vyleesi).
Doza: injeksion nënlëkuror 1.75 mg, sipas kërkesës.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 orë; efektet deri në ~16 orë.
Efikasiteti (Faza III, i kombinuar):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)

Ngjarjet e padëshiruara:
Të përziera: deri në ~40%
Shpëlarje: ≥10%
Dhimbje koke: ≥10%
Vihet re një rritje kalimtare e tensionit të gjakut.

Tabela dhe Grafiku Krahasues (Përmbledhje)