-
Emri i plotë:Komponimi Mbrojtës i Trupit-157, njëpentadekapeptid (peptid me 15 aminoacide)i izoluar fillimisht nga lëngu gastrik i njeriut.
-
Sekuenca e aminoacideve:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, pesha molekulare ≈ 1419.55 Da.
-
Krahasuar me shumë peptide të tjera, BPC-157 është relativisht i qëndrueshëm në ujë dhe lëng gastrik, gjë që e bën administrimin oral ose gastrik më të realizueshëm.
Mekanizmat e Veprimit
-
Angiogjeneza / Rimëkëmbja e Qarkullimit të Gjakut
-
Rrit rregulliminVEGFR-2shprehje, duke nxitur formimin e enëve të reja të gjakut.
-
AktivizonRruga Src–Caveolin-1–eNOS, duke çuar në çlirimin e oksidit nitrik (NO), vazodilatacion dhe përmirësim të funksionit vaskular.
-
-
Anti-inflamator dhe antioksidant
-
Ul citokinat pro-inflamatore si p.sh.IL-6dheTNF-α.
-
Zvogëlon prodhimin e specieve reaktive të oksigjenit (ROS), duke mbrojtur qelizat nga stresi oksidativ.
-
-
Riparimi i indeve
-
Nxit rikuperimin strukturor dhe funksional në modelet e lëndimeve të tendinave, ligamenteve dhe muskujve.
-
Ofron neurombrojtje në modelet e dëmtimit të sistemit nervor qendror (kompresimi i palcës kurrizore, ishemia-reperfuzioni cerebrale), duke zvogëluar vdekjen neuronale dhe duke përmirësuar rikuperimin motorik/ndijor.
-
-
Rregullimi i Tonusit Vaskular
-
Studimet vaskulare ex vivo tregojnë se BPC-157 shkakton vazorelaktim, në varësi të endotelit të paprekur dhe rrugëve NO.
-
Të dhëna krahasuese mbi kafshët dhe in vitro
| Lloji i eksperimentit | Modeli / Ndërhyrja | Doza / Administrimi | Kontroll | Rezultatet kryesore | Të dhënat e krahasimit |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatacion (aorta e miut, ex vivo) | Unazat aortale të para-tkurrura me fenilefrinë | BPC-157 deri në100 μg/ml | Jo BPC-157 | Vazorelaktimi ~37.6 ± 5.7% | Reduktuar në10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%me frenues NOS (L-NAME) ose pastrues NO (Hb) |
| Analiza e qelizave endoteliale (HUVEC) | Kultura HUVEC | 1 μg/ml | Kontroll i patrajtuar | ↑ PA prodhim (1.35-fish); ↑ migrimi i qelizave | Migrimi u hoq me Hb |
| Modeli i gjymtyrëve iskemike (miu) | Ishemia e gjymtyrëve të pasme | 10 μg/kg/ditë (ip) | Pa trajtim | Rimëkëmbje më e shpejtë e rrjedhjes së gjakut, ↑ angiogjenezë | Trajtimi > Kontrolli |
| Kompresimi i palcës kurrizore (miu) | Kompresimi sakrokoksigeal i palcës kurrizore | Injeksion i vetëm intravenoz 10 minuta pas lëndimit | Grup i patrajtuar | Rimëkëmbje e rëndësishme neurologjike dhe strukturore | Grupi i kontrollit mbeti paraplegjik |
| Modeli i hepatotoksicitetit (CCl₄ / alkool) | Dëmtimi i mëlçisë i shkaktuar kimikisht | 1 µg ose 10 ng/kg (ip / oral) | I patrajtuar | ↓ AST/ALT, nekrozë e reduktuar | Grupi i kontrollit tregoi dëmtim të rëndë të mëlçisë |
| Studimet e toksicitetit | Minj, lepuj, qen | Doza/rrugët e shumëfishta | Kontrollet e placebos | Pa toksicitet të rëndësishëm, nuk është vërejtur LD₅₀ | Tolerohet mirë edhe në doza të larta |
Studimet Njerëzore
-
Seri rasteshInjeksion intra-artikular i BPC-157 te 12 pacientë me dhimbje në gju → 11 raportuan lehtësim të ndjeshëm të dhimbjes. Kufizime: asnjë grup kontrolli, asnjë verbim, rezultate subjektive.
-
Provë klinikeNjë studim i Fazës I mbi sigurinë dhe farmakokinetikën (NCT02637284) u krye në 42 vullnetarë të shëndetshëm, por rezultatet nuk janë publikuar.
Aktualisht,pa prova të kontrolluara të rastësishme (RCT) me cilësi të lartëjanë në dispozicion për të konfirmuar efikasitetin dhe sigurinë klinike.
Siguria dhe rreziqet e mundshme
-
AngiogjenezaI dobishëm për shërimin, por teorikisht mund të nxisë vaskularizimin e tumorit, duke përshpejtuar rritjen ose metastazën tek pacientët me kancer.
-
Doza dhe AdministrimiEfektive te kafshët në doza shumë të ulëta (ng–µg/kg), por doza dhe rruga optimale te njerëzit mbeten të papërcaktuara.
-
Përdorim afatgjatëNuk ka të dhëna gjithëpërfshirëse mbi toksicitetin afatgjatë; shumica e studimeve janë afatshkurtra.
-
Statusi rregullatorNuk është miratuar si ilaç në shumicën e vendeve; klasifikohet sisubstancë e ndaluarnga WADA (Agjencia Botërore Anti-Doping).
Vështrime dhe kufizime krahasuese
| Krahasim | Pikat e forta | Kufizime |
|---|---|---|
| Kafshë vs Njeri | Efekte të qëndrueshme të dobishme te kafshët (riparimi i tendinave, nervave, mëlçisë, angiogjeneza) | Provat njerëzore janë minimale, të pakontrolluara dhe u mungon ndjekja afatgjatë. |
| Diapazoni i dozës | Efektiv në doza shumë të ulëta tek kafshët (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Doza e sigurt/efektive për njerëzit është e panjohur. |
| Fillimi i veprimit | Administrimi i hershëm pas lëndimit (p.sh., 10 minuta pas dëmtimit të shtyllës kurrizore) sjell një shërim të fortë. | Mundësia klinike e një kohe të tillë është e paqartë. |
| Toksiciteti | Nuk është vërejtur dozë vdekjeprurëse ose efekte të rënda anësore në shumë lloje kafshësh. | Toksiciteti afatgjatë, kancerogjeniteti dhe siguria riprodhuese mbeten të patestuara. |
Përfundim
-
BPC-157 tregon efekte të forta rigjeneruese dhe mbrojtëse në modelet shtazore dhe qelizore: angiogjenezë, anti-inflamacion, riparim i indeve, neurombrojtje dhe hepatombrojtje.
-
Provat njerëzore janë jashtëzakonisht të kufizuara, pa të dhëna të forta nga provat klinike në dispozicion.
-
Më tejprova të kontrolluara të rastësishme dhe të dizajnuara mirëjanë të nevojshme për të përcaktuar efikasitetin, sigurinë, dozimin optimal dhe rrugët e administrimit tek njerëzit.
Koha e postimit: 23 shtator 2025