Tirzepatidi është një agonist i ri i dyfishtë i receptorit të polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (GIP) dhe peptidit të ngjashëm me glukagonin-1 (GLP-1) i zhvilluar. Mekanizmi i tij i dyfishtë synon të rrisë sekretimin e insulinës, të shtypë çlirimin e glukagonit, të vonojë zbrazjen gastrike dhe të përmirësojë ndjesinë e ngopjes, duke ofruar një qasje gjithëpërfshirëse terapeutike për diabetin mellitus të tipit 2 (T2DM) dhe obezitetin.
Gjetjet kryesore nga studimet klinike
1. Kontrolli glicemik
Nëpër shumëTEPROprovat klinike të fazës 3, tirzepatidi demonstroikontroll i lartë glicemikkrahasuar me agjentët ekzistues antidiabetikë, duke përfshirë semaglutidin dhe insulinën degludec.
-
Ulje mesatare e HbA1c: deri në−2.4%nga niveli bazë pas 40-52 javësh.
-
Një përqindje më e lartë e pjesëmarrësve arritiHbA1c < 6.5%, duke përmbushur ose tejkaluar objektivat e ADA-së.
-
U vunë re përmirësime të konsiderueshme në nivelet e glukozës në plazmën esëll dhe të glukozës pas ngrënies.
2. Humbje peshe
Tirzepatide prodhohet vazhdimishthumbje peshe klinikisht domethënëse dhe e varur nga dozasi në popullatat diabetike ashtu edhe në ato jo-diabetike.
-
Tek pacientët me diabet mellitus (T2DM): ulja mesatare e peshës trupore varionte nga7–12 kg.
-
Tek subjektet obezë jo-diabetikë (prova SURMOUNT-1):
-
Dozat prej 10 mg dhe 15 mg çuan nëHumbje mesatare e peshës trupore prej 15–22%, e krahasueshme ose që tejkalon pragjet e kirurgjisë bariatrike.
-
-
Shumica e pjesëmarrësve arritën të paktën5–10%reduktimin e peshës.
3. Përmirësime kardiometabolike
Trajtimi me tirzepatide përmirësoi gjithashtu parametrat metabolikë më të gjerë:
-
Zbritjenë trigliceride, LDL-C dhe kolesterol total.
-
Rritjetnë HDL-C.
-
I rëndësishëmulje e presionit sistolik dhe diastolik të gjakut.
-
Përmirësim i ndjeshmërisë ndaj insulinës dhe funksionit të qelizave β.
4. Siguria dhe Toleranca
Profili i sigurisë ishte në përputhje me terapitë e tjera të bazuara në inkretina:
-
Efektet anësore më të zakonshme: simptoma gastrointestinale të lehta deri në të moderuara (të përziera, të vjella, diarre).
-
Incidencë e ulët e hipoglicemisë, kryesisht kur përdoret me insulinë ose sulfonilurea.
-
Nuk u vunë re shqetësime të mëdha sigurie në rezultatet kardiovaskulare.
5. Vështrime Mekanistike
Unike e Tirzepatide-sagonizëm me receptor të dyfishtëamplifikon të dyja rrugët GIP dhe GLP-1:
-
Aktivizimi i GIP-itrrit sekretimin e insulinës që varet nga glukoza dhe mund të përmirësojë metabolizmin e indit dhjamor.
-
Aktivizimi i GLP-1nxit shtypjen e oreksit dhe vonon zbrazjen e stomakut.
-
E tyreefekt sinergjikçon në kontroll të përmirësuar të glukozës me reduktim të shtuar të peshës krahasuar me agjentët me një rrugë të vetme.
Përfundim
Tirzepatidi përfaqëson njëpërparim në terapinë metabolike, duke siguruarefikasitet i paparë si në kontrollin e glicemisë ashtu edhe në humbjen e peshësPër individët me diabet të tipit 2 dhe obezitet.
Mekanizmi i tij i dyfishtë i inkretinave ofron një qasje të integruar që adreson shkaqet rrënjësore të mosfunksionimit metabolik - hiperglicemia, rezistenca ndaj insulinës dhe pesha e tepërt trupore.
Duke pasur parasysh efikasitetin e tij të fortë dhe profilin e menaxhueshëm të sigurisë, tirzepatida mund të ripërcaktojë paradigmën terapeutike për menaxhimin e diabetit dhe obezitetit në dekadën e ardhshme.
Referencat
-
Frias JP etj.,Revista e Mjekësisë e Anglisë së Re, 2021.
-
Jastreboff AM etj.,Revista e Mjekësisë e Anglisë së Re, 2022 (SURMOUNT-1).
-
Ludvik B etj.,Lancet, 2021.
-
Të dhënat klinike të Eli Lilly, provat SURPASS 1–5.
Koha e postimit: 04 tetor 2025