Acetati i Leuprorelinës Rregullon Sekretimin e Hormoneve Gonadale
Detajet e produktit
| Emri | Leuprorelinë |
| Numri CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekulare | C59H84N16O12 |
| Pesha molekulare | 1209.4 |
| Numri EINECS | 633-395-9 |
| Rrotullimi specifik | D25 -31.7° (c = 1 në 1% acid acetik) |
| Dendësia | 1.44±0.1 g/cm3 (Parashikuar) |
| Kushtet e ruajtjes | -15°C |
| Formular | I pastër |
| Koeficienti i aciditetit | (pKa) 9.82±0.15 (Parashikuar) |
| Tretshmëria në ujë | I tretshëm në ujë në 1mg/ml |
Sinonime
LH-RHLEUPROLID; LEUPROLID; LEUPROLID (NJERI); LEUPRORELINË; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-HORMON QË ÇLIROJNË HORMONIN LUTEINIZUES; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-HORMON QË ÇLIROJNË HORMONIN LUTEINIZUES; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-FAKTOR QË ÇLIROJNË HORMONIN LUTEINIZUES; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (NJERI)
Efekti Farmakologjik
Leuprolidi, goserelina, triprelina dhe nafarelina janë disa ilaçe që përdoren zakonisht në praktikën klinike për të hequr vezoret për trajtimin e kancerit të gjirit para menopauzës dhe kancerit të prostatës. (të referuara si ilaçe GnRH-a), ilaçet GnRH-a janë të ngjashme në strukturë me GnRH dhe konkurrojnë me receptorët e GnRH të hipofizës. Kjo do të thotë, gonadotropina e sekretuar nga hipofiza zvogëlohet, gjë që çon në një rënie të ndjeshme të hormonit seksual të sekretuar nga vezoret.
Leuprolidi është një analog i hormonit që çliron gonadotropinat (GnRH), një peptid i përbërë nga 9 aminoacide. Ky produkt mund të pengojë në mënyrë efektive funksionin e sistemit hipofizo-gonadal, rezistenca ndaj enzimave proteolitike dhe afiniteti ndaj receptorit të GnRH të hipofizës janë më të forta se GnRH, dhe aktiviteti i nxitjes së çlirimit të hormonit luteinizues (LH) është rreth 20 herë më i lartë se ai i GnRH. Ai gjithashtu ka një efekt frenues më të fortë në funksionin e hipofizës-gonadave sesa GnRH. Në fazën fillestare të trajtimit, hormoni stimulues i folikulave (FSH), LH, estrogjeni ose androgjeni mund të rriten përkohësisht, dhe më pas, për shkak të uljes së reagimit të gjëndrës së hipofizës, sekretimi i FSH, LH dhe estrogjenit ose androgjenit pengohet, duke rezultuar në varësi nga hormonet seksuale. Sëmundjet seksuale (të tilla si kanceri i prostatës, endometrioza, etj.) kanë një efekt terapeutik.
Aktualisht, kripa e acetatit të leuprolidit përdoret kryesisht klinikisht, sepse performanca e acetatit të leuprolidit është më e qëndrueshme në temperaturën e dhomës. Lëngu duhet të hidhet. Mund të përdoret për trajtimin e kastrimit me ilaçe të endometriozës dhe fibroideve të mitrës, pubertetit të parakohshëm qendror, kancerit të gjirit premenopausal dhe kancerit të prostatës, si dhe për gjakderdhjen funksionale të mitrës që është e kundërindikuar ose joefektive për terapinë konvencionale hormonale. Mund të përdoret gjithashtu si premedikim para rezeksionit të endometrit, i cili mund të hollojë në mënyrë të barabartë endometrin, të zvogëlojë edemën dhe të zvogëlojë vështirësinë e operacionit.
