Leuprorelin acetat rregullon sekretimin e hormoneve gonadale
Detaje
| Emër | Leuprorelin |
| Numër CAS | 53714-56-0 |
| Formulë molekulare | C59h84n16o12 |
| Peshë molekulare | 1209.4 |
| Numri Einecs | 633-395-9 |
| Rrotullim specifik | D25 -31.7 ° (C = 1 në 1% acid acetik) |
| Dendësi | 1.44 ± 0,1 g/cm3 (parashikuar) |
| Gjendje e ruajtjes | -15 ° C |
| Formoj | I pastër |
| Koeficient i aciditetit | (PKA) 9.82 ± 0.15 (parashikuar) |
| Tretshmëri e ujit | I tretshëm në ujë në 1mg/ml |
Sinonime
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (njerëzore); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nHet9] -luteinizinghormone-lëshimhormoneHuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormone-lëshimhormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-lëshim-ndikim; [des-gly10, d-leu6, pro-nHet9] -lh-rh (njerëzor)
Efekt farmakologjik
Leuprolide, goseerelin, triptrelin dhe nafarelin janë disa ilaçe që përdoren zakonisht në praktikën klinike për të hequr vezoret për trajtimin e kancerit të gjirit premenopauzal dhe kancerit të prostatës. (referuar si ilaçe GnRH-A), ilaçet GnRH-A janë të ngjashme në strukturë me GnRH dhe konkurrojnë me receptorët e hipofizës GnRH. Kjo do të thotë, gonadotropina e sekretuar nga rënia e hipofizës, gjë që çon në një rënie të konsiderueshme të hormonit seksual të sekretuar nga vezori.
Leuprolide është një analog i hormonit të lëshimit të gonadotropinës (GnRH), një peptid i përbërë nga 9 aminoacide. Ky produkt mund të pengojë në mënyrë efektive funksionin e sistemit të hipofizës-gonadal, rezistenca ndaj enzimave proteolitike dhe afiniteti ndaj receptorit të hipofizës GnRH janë më të forta se GnRH, dhe aktiviteti i promovimit të lëshimit të hormonit luteinizues (LH) është rreth 20 herë më shumë se GnRH. Ai gjithashtu ka një efekt më të fortë frenues në funksionin e hipofizës-gonad sesa GnRH. Në fazën fillestare të trajtimit, hormoni stimulues i gjëndrave (FSH), LH, estrogjeni ose androgjeni mund të rritet përkohësisht, dhe më pas, për shkak të uljes së përgjegjshme të gjëndrës së hipofizës, sekretimi i FSH, LH dhe estrogjenit ose androgjenit është i penguar, duke rezultuar në varësinë nga hormonet seksuale. Sëmundjet seksuale (të tilla si kanceri i prostatës, endometrioza, etj.) Kanë një efekt terapeutik.
Aktualisht, kripa acetate e leuprolidit përdoret kryesisht klinikisht, sepse performanca e acetateve të leuprolidit është më e qëndrueshme në temperaturën e dhomës. Lëngu duhet të hidhet poshtë. Mund të përdoret për trajtimin e kastrimit të ilaçeve të endometriozës dhe fibroideve të mitrës, pubertetit të parakohshëm qendror, kancerit të gjirit premenopauzal dhe kancerit të prostatës, dhe gjithashtu për gjakderdhje funksionale të mitrës që është kundërindikuar ose joefektive për terapinë konvencionale të hormoneve. Mund të përdoret gjithashtu si një paramendim para reseksionit të endometrit, i cili në mënyrë të barabartë mund të hollojë endometriumin, të zvogëlojë edemën dhe të zvogëlojë vështirësinë e operacionit.
