Etelkalcetidi Hidroklorur

API për Klorhidratin e Etelkalcetidit
Etelkalcetidi Hidroklorur është një kalcimimetik peptidik sintetik i ri i zhvilluar për trajtimin e hiperparatiroidizmit sekondar (SHPT) tek pacientët me sëmundje kronike të veshkave (CKD) që i nënshtrohen hemodializës. SHPT është një ndërlikim i zakonshëm dhe serioz tek pacientët me CKD, i karakterizuar nga nivele të larta të hormonit paratiroide (PTH), metabolizëm i ndërprerë i kalciumit-fosfatit dhe rrezik në rritje i sëmundjeve të kockave dhe kardiovaskulare.

Etelkalcetidi përfaqëson një kalcimimetik të gjeneratës së dytë, i administruar në mënyrë intravenoze, dhe ofron avantazhe ndaj terapive të mëparshme orale si cinakalceti duke përmirësuar pajtueshmërinë dhe duke zvogëluar efektet anësore gastrointestinale.

Mekanizmi i Veprimit
Etelkalcetidi vepron duke u lidhur dhe duke aktivizuar receptorin ndijor ndaj kalciumit (CaSR) të vendosur në qelizat e gjëndrës paratiroide. Kjo imiton efektin fiziologjik të kalciumit jashtëqelizor, duke çuar në:

Shtypja e sekretimit të PTH-së

Ulje e niveleve të kalciumit dhe fosfatit në serum

Përmirësimi i ekuilibrit mineral dhe metabolizmit të kockave

Si një aktivizues allosterik i CaSR me bazë peptidesh, Etelkalcetidi tregon specifitet të lartë dhe aktivitet të qëndrueshëm pas administrimit intravenoz pas dializës.

Hulumtimi Klinik dhe Efekti Terapeutik
Etelkalcetidi është vlerësuar gjerësisht në provat klinike të fazës 3, duke përfshirë studimet EVOLVE, AMPLIFY dhe EQUIP. Gjetjet kryesore përfshijnë:

Ulje e ndjeshme dhe e qëndrueshme e niveleve të PTH-së te pacientët me CKD në hemodializë

Kontroll efektiv i kalciumit dhe fosforit në serum, duke kontribuar në përmirësimin e homeostazës minerale të kockave

Tolerancë më e mirë krahasuar me kalcimimetikët oralë (më pak të përziera dhe të vjella)

Përmirësim i përputhshmërisë së pacientit me trajtimin për shkak të administrimit intravenoz tre herë në javë gjatë seancave të dializës.

Këto përfitime e bëjnë Etelkalcetidin një mundësi të rëndësishme terapeutike për nefrologët që menaxhojnë SHPT në popullatat me dializë.

Cilësia dhe Prodhimi
API-ja jonë e Etelcalcetide Hydrochloride:

Sintetizohet përmes sintezës së peptideve në fazë të ngurtë (SPPS) me pastërti të lartë

Përputhet me specifikimet e gradës farmaceutike, i përshtatshëm për formulime të injektueshme

Tregon nivele të ulëta të tretësve të mbetur, papastërtive dhe endotoksinave

Është i shkallëzueshëm për prodhim të madh në përputhje me GMP-në