Bremelanotideështë një sintetikëagonist i receptorit të melanokortinëszhvilluar për trajtimin eçrregullimi i dëshirës seksuale hipoaktive (HSDD) in gratë para menopauzësSi terapia e parë me veprim qendror e miratuar posaçërisht për HSDD, Bremelanotidi përfaqëson një përparim të rëndësishëm në shëndetin seksual femëror.
Miratuar nga FDA e SHBA-së në vitin 2019 nën emrin e markësVyleesiBremelanotidi ofron një zgjidhje jo-hormonale sipas kërkesës për gratë që përjetojnë mungesë të vazhdueshme të dëshirës seksuale, e cila nuk mund të shpjegohet me probleme mjekësore, psikologjike ose në marrëdhënie.
TonëBremelanotide APIprodhohet nëpërmjet sintezës së peptideve në fazë të ngurtë (SPPS), duke siguruar pastërti të lartë, papastërti të ulëta dhe konsistencë të përshtatshme për formulime të injektueshme klinike dhe komerciale.
Bremelanotidi funksionon dukeaktivizimi i receptorëve të melanokortinës, veçanërishtMC4R (receptori i melanokortin-4)nësistemi nervor qendrorKy aktivizim besohet se modulon rrugët nëhipotalamusiqë janë të përfshira në zgjimin dhe dëshirën seksuale.
Efektet kryesore përfshijnë:
I përmirësuarsinjalizimi dopaminergjik, duke nxitur interesin seksual
Shtypja e rrugëve frenuese që ndikojnë në libido
Modulimi i sistemit nervor qendrorpa u mbështetur në hormonet seksuale (jo-estrogjenike, jo-testosterone)
Ky mekanizëm e bën Bremelanotidin të dallueshëm nga terapitë tradicionale hormonale dhe të përshtatshëm për një popullatë më të gjerë grash.
Bremelanotidi është vlerësuar në shumëProvat klinike të fazës 2 dhe fazës 3, që përfshin mijëra gra të diagnostikuara me HSDD.
Gjetjet kryesore përfshijnë:
Përmirësim statistikisht i rëndësishëmnë rezultatet e dëshirës seksuale (të matura nga FSFI-d)
Reduktimi i shqetësimit që lidhet me dëshirën e ulët seksuale (e matur nga FSDS-DAO)
Fillimi i shpejtë i veprimit(brenda disa orësh), duke lejuarpërdorim sipas kërkesës para aktivitetit seksual
Efikasitet i demonstruar tek gratëme dhe pa sëmundje bashkëshoqëruese(p.sh., depresioni, ankthi)
Në studimet klinike, deri në25%–35%e pacientëve përjetuan përmirësim domethënës krahasuar me placebo-n.
Efektet anësore më të zakonshme përfshijnëtë përziera, skuqje, dhedhimbje koke— përgjithësisht i lehtë dhe vetë-kufizues.
Ndryshe nga agjentët e mëparshëm të melanokortinës, Bremelanotidi ështënuk shoqërohet me rritje të ndjeshme të presionit të gjakut ose të rrahjeve të zemrësnë shumicën e pacientëve.
Si një trajtim sipas kërkesës, ai shmang ekspozimin kronik ndaj hormoneve dhe mund të përdoret në mënyrë fleksibile.
TonëBremelanotide API:
Sintetizohet duke përdorur SPPS të përparuar me efikasitet të lartë
Përmbush standardet strikte ndërkombëtare përpastërtia, identiteti dhe tretësit e mbetur
Është i përshtatshëm për formulim të injektueshëm (siç janë stilolapsat autoinjektorë të mbushur paraprakisht)
Në dispozicion nëseri pilot dhe në shkallë komerciale, duke mbështetur si Kërkimin dhe Zhvillimin ashtu edhe furnizimin e tregut
Përtej HSDD-së, mekanizmi i Bremelanotidit ka nxitur interes në fusha të tjera tëmodulimi seksual dhe neuroendokrin, duke përfshirë:
Mosfunksionim seksual mashkullor
Çrregullime të lidhura me humorin
Rregullimi i oreksit dhe energjisë (nëpërmjet sistemit të melanokortinës)
Profili i tij peptid i karakterizuar mirë dhe aktiviteti nervor qendror vazhdojnë të mbështesin zhvillimin e mundshëm në zonat terapeutike ngjitur.