20mg Retatrutide Peptid Humbje Peshe Pluhur i Liofilizuar Reta Vials Injeksion 99% Retatrutide

Përshkrimi i Produktit
Retatrutidi është një peptid i ri agonist i trefishtë që synon receptorin e glukagonit (GCGR), receptorin e polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (GIPR) dhe receptorin e peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1R). Retatrutidi aktivizon GCGR, GIPR dhe GLP-1R tek njerëzit me vlera EC50 prej 5.79, 0.0643 dhe 0.775 nM, përkatësisht, dhe GCGR, GIPR dhe GLP-1R tek minjtë me vlera EC50 prej 2.32, 0.191 dhe 0.794 nM. Ai shërben si një mjet i rëndësishëm kërkimor në studimin e obezitetit dhe çrregullimeve metabolike.

Retatrutidi aktivizon në mënyrë efektive rrugën e sinjalizimit GLP-1R dhe stimulon sekretimin e insulinës që varet nga glukoza duke vepruar si në receptorët GIP ashtu edhe në ata GLP-1. Ky peptid sintetik shfaq veti të fuqishme hipoglicemike dhe është zhvilluar si një përbërës antidiabetik për diabetin e tipit 2 (T2D). Ai nxit çlirimin e insulinës dhe shtyp sekretimin e glukagonit në një mënyrë që varet nga glukoza.

Për më tepër, Retatrutidi ka treguar se vonon zbrazjen gastrike, ul nivelet e glukozës si në agjërim ashtu edhe pas ngrënies, zvogëlon marrjen e ushqimit dhe shkakton humbje të konsiderueshme të peshës trupore tek individët me diabet tip 2.

Aktiviteti Biologjik
Retatrutidi (LY3437943) është një peptid i vetëm i konjuguar me lipide që funksionon si një agonist i fuqishëm i GCGR, GIPR dhe GLP-1R njerëzor. Krahasuar me glukagonin nativ njerëzor dhe GLP-1, Retatrutidi shfaq potencë më të ulët në GCGR dhe GLP-1R (0.3× dhe 0.4×, përkatësisht), por tregon potencë dukshëm më të lartë (8.9×) në GIPR krahasuar me polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza (GIP).

Mekanizmi i Veprimit
Në studimet që përfshinin minj diabetikë me nefropati, administrimi i Retatrutidës uli ndjeshëm albuminurinë dhe përmirësoi shkallën e filtrimit glomerular. Ky efekt mbrojtës i atribuohet aktivizimit të rrugës së sinjalizimit të varur nga GLP-1R/GR, e cila ndërmjetëson veprime anti-inflamatore dhe anti-apoptotike në indin renal.

Retatrutidi gjithashtu modulon drejtpërdrejt përshkueshmërinë glomerulare, duke rritur aftësinë e përqendrimit të urinës. Gjetjet paraprake sugjerojnë se, krahasuar me trajtimet konvencionale të sëmundjes kronike të veshkave, siç janë frenuesit e ACE dhe ARB-të, Retatrutidi prodhon një ulje më të theksuar të albuminurisë pas vetëm katër javësh trajtimi. Për më tepër, ai ka treguar efikasitet më të madh në uljen e presionit sistolik të gjakut sesa frenuesit e ACE ose ARB-të, pa u vërejtur efekte anësore të rëndësishme.

Efektet anësore
Efektet anësore më të zakonshme të Retatrutidit janë të natyrës gastrointestinale, duke përfshirë të përziera, diarre, të vjella dhe kapsllëk. Këto simptoma janë përgjithësisht të lehta deri të moderuara dhe kanë tendencë të zhduken me uljen e dozës. Përafërsisht 7% e subjekteve raportuan gjithashtu ndjesi shpimi gjilpërash në lëkurë. Një rritje e rrahjeve të zemrës u vu re në javën e 24-të në grupet me doza më të larta, të cilat më vonë u kthyen në nivelet bazë.